Cefditoren sodium ME 1206|cas:104146-53-4|西域试剂

Cefditoren sodium ME 1206

产品编号：Bellancom-17452| CAS NO：104146-53-4| 分子式：C₁₉H₁₇N₆NaO₅S₃| 分子量：528.56

头孢地托伦钠（ME 1206）是一种广谱的第三代口服头孢菌素抗菌剂，对许多常见的β-内酰胺酶具有增强的稳定性。头孢地托伦钠具有抗革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌的活性。头孢地托伦钠可用于研究感染性疾病，如慢性支气管炎急性加重、社区获得性肺炎（CAP）、链球菌性咽炎/扁桃体炎，或简单的皮肤和皮肤结构感染。

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Cefditoren sodium ME 1206

产品介绍

Cefditoren sodium (ME 1206) 是一种广谱的第三代口服头孢菌素抗菌剂，对多种常见的 β 内酰胺酶具有增强的稳定性。Cefditoren sodium 对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌有活性。Cefditoren sodium 可用于慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎 (CAP)、链球菌性咽炎/扁桃体炎或单纯性皮肤和皮肤结构感染等感染疾病的研究。

生物活性

Cefditoren sodium (ME 1206) is a broad-spectrum, third-generation, oral cephalosporin antibacterial with enhanced stability against many common β lactamases. Cefditoren sodium has activity against Gram-negative organisms and Gram-positive organisms. Cefditoren sodium can be used in the research of infection diseases such as acute exacerbations of chronic bronchitis, community-acquired pneumonia (CAP), streptococcal pharyngitis/tonsillitis, or uncomplicated skin and skin structure infections.

体外研究

Cefditoren (sodium) shows good activity against pneumoniae, S. pyogenes, Staphylococcus aureus, H. influenzae and H. parainfluenzae, M. catarrhalis.

Organism	MIC50 (mg/L)	MIC90 (mg/L)	susceptible (%)
Gram-positive organisms
Streptococcus pneumoniae (untyped)^a	0.015-0.25	0.12-1
PS	≤0.008-0.03	0.015-0.25	99-100
PI	0.06-0.5	0.25-0.5	94-100
PR	0.25-1	0.5-2	7-100
S. pyogenes	≤0.008-0.03	0.015-0.03	100
Staphylococcus aureus (MS)	0.12-0.5	0.5-1	50-100
Gram-negative organisms
Haemophilus	≤0.008-≤0.03	0.015-0.13
influenzae (untyped)^b
β-Lactamase +	≤0.008-0.03	0.015-0.06	100
β-Lactamase -	≤0.008-0.03	0.015-0.06	100
H. parainfluenzae^b	≤0.03	0.06
Moraxella	0.03-0.5	0.25-1	96
catarrhalis (untyped)^b
β-Lactamase +	≤0.03-0.25	0.12-0.5	100
β-Lactamase -	≤0.008-0.03	0.015-0.06	100

^a Including PS, PI and PR strains.
^b Including both β-lactamase-positive and -negative strains.
MIC_50/90=mean minimum inhibitory concentrations required to inhibit the growth of 50% or 90% of bacterial strains; MS=susceptible to meticillin; PI=intermediate susceptibility to penicillin; PR=resistant to penicillin; PS=susceptible to penicillin.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Pharmacokinetics in mice：

Cefditoren (mg/kg)	C₀ (µg/ml)	t1/2 (h)	AUC_last (µg× h/ml)	T_last (h)
6.25	53.0	0.9	30.4	6
12.5	168.4	1.1	64.1	8
25	232.5	0.9	101.3	8
50	290.6	1.1	124.4	8

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体内研究

Pharmacokinetics in mice：

Cefditoren (mg/kg)	C₀ (µg/ml)	t1/2 (h)	AUC_last (µg× h/ml)	T_last (h)
6.25	53.0	0.9	30.4	6
12.5	168.4	1.1	64.1	8
25	232.5	0.9	101.3	8
50	290.6	1.1	124.4	8

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 31.25 mg/mL (59.12 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8919 mL	9.4597 mL	18.9193 mL
5 mM	0.3784 mL	1.8919 mL	3.7839 mL
10 mM	0.1892 mL	0.9460 mL	1.8919 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。