SC-57461A|cas:423169-68-0|西域试剂

SC-57461A,99.89%

产品编号：Bellancom-103226| CAS NO：423169-68-0| 分子式：C₂₀H₂₆ClNO₃| 分子量：363.88

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SC-57461A

产品介绍

SC-57461A 是一种口服有效的、非肽类、选择性白三烯 A4 (LTA4) 水解酶抑制剂，对重组人、小鼠和小鼠 LTA4 水解酶的 IC₅₀ 分别为 2.5 nM、3 nM 和 23 nM。

生物活性

SC-57461A is a potent, orally active, nonpeptide, and selective inhibitor of Leukotriene A4 (LTA4) hydrolase with IC₅₀s of 2.5 nM, 3 nM, and 23 nM for recombinant human, mouse, and rat LTA4 hydrolase, respectively.

体外研究

SC-57461A inhibits ionophore-stimulated LTB4 production in whole blood with IC₅₀s of 49, 166, and 466 nM in human mouse and rat, respectively. SC-57461A demonstrates excellent potency against LTA4 hydrolase (IC₅₀=2.5 nM) and in whole cells (IC₅₀=49 nM)^<

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

SC-57461A also shows excellent potency in the mouse ex vivo assay, inhibiting the production of LTB4 with an ED₅₀=0.2 mg/kg and an ED₉₀=1 mg/kg. SC-57461A also inhibits the production of LTB4 in the rat peritoneal model with an ED₅₀=1 mg/kg. SC-57461A is a potent, selective, and competitive inhibitor of LTA4 hydrolase with excellent activity in whole animals. SC-57461A demonstrates good oral activity in both the mouse and the rat.

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Animal Model:	Fasted CD rats
Dosage:	0.01, 0.1, 1, and 10 mg/kg
Administration:	Orally administered
Result:	The ED₅₀ values were 0.2 mg/kg at 1.0 h and 0.8 mg/kg at 3.0 h. A single dose of 10 mg/kg blocked LTB4 production 79% at 6 h, 67% at 18 h, and 44% at 24 h.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Fasted CD rats
Dosage:	0.01, 0.1, 1, and 10 mg/kg
Administration:	Orally administered
Result:	The ED₅₀ values were 0.2 mg/kg at 1.0 h and 0.8 mg/kg at 3.0 h. A single dose of 10 mg/kg blocked LTB4 production 79% at 6 h, 67% at 18 h, and 44% at 24 h.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (687.04 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7482 mL	13.7408 mL	27.4816 mL
5 mM	0.5496 mL	2.7482 mL	5.4963 mL
10 mM	0.2748 mL	1.3741 mL	2.7482 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.72 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.72 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.72 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.72 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.72 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.72 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。