NS-3-008 hydrochloride|cas:1172854-54-4|西域试剂

NS-3-008 hydrochloride,99.65%

产品编号：Bellancom-120897| CAS NO：1172854-54-4| 分子式：C₁₄H₂₄ClN₃| 分子量：269.81

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NS-3-008 hydrochloride

产品介绍

NS-3-008 hydrochloride 是一种口服活性的 G0s2 转录抑制剂，IC₅₀ 为 2.25 μM。NS-3-008 hydrochloride 可用于慢性肾脏疾病。

生物活性

NS-3-008 hydrochloride is an orally active transcriptional inhibitor of G0/G1 switch 2 (G0s2) with an IC₅₀ of 2.25 μM. NS-3-008 hydrochloride can be used for chronic kidney disease.

体外研究

NS-3-008 binds to Hsd17b4; knockdown of Hsd17b4 decreased G0s2 mRNA levels, whereas overexpression of Hsd17b4 induced G0s2 mRNA expression. The inhibitory effects of NS-3-008 are blocked by knockdown of Hsd17b4 or deletion of the Stat5 binding site in the G0s2 promoter. NS-3-008 decreases the nuclear phosphorylation of Stat5.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

NS-3-008 (5 mg/kg; oral administration; daily; for 4 weeks; wild-type 5/6Nx mice) treatment results in decreased levels of G0s2 and Ccl2 mRNA in the kidneys. The phosphorylation of Stat5 and p65 protein is decreased, and SUN concentrations and renal caspase 3/7 activity decreased in 5/6Nx mice treated with NS-03-08. The F4/80-positive area and F4/80 protein levels are decreased in 5/6Nx mice treated with NS-3-008.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (463.29 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 125 mg/mL (463.29 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.7063 mL	18.5316 mL	37.0631 mL
5 mM	0.7413 mL	3.7063 mL	7.4126 mL
10 mM	0.3706 mL	1.8532 mL	3.7063 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 10 mg/mL (37.06 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.71 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.71 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.71 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。