BPO-27 racemate|cas:1314873-02-3|西域试剂

BPO-27 racemate,98.61%

产品编号：Bellancom-19778A| CAS NO：1314873-02-3| 分子式：C₂₆H₁₈BrN₃O₆| 分子量：548.34

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BPO-27 racemate

产品介绍

BPO-27 racemate是有效的CFTR抑制剂，IC₅₀值为8 nM。

生物活性

BPO-27 racemate is a potent CFTR inhibitor with an IC₅₀ of 8 nM.

体外研究

The benzopyrimido-pyrrolo-oxazinedione BPO-27 is an analogue of PPQ-102, which inhibits CFTR with an IC₅₀ of 8 nM. The R enantiomer of BPO-27 inhibits CFTR chloride conductance with an IC₅₀ of 4 nM, while S enantiomer is inactive. In vitro metabolic stability in hepatic microsomes shows both enantiomers as stable, with less than 5% metabolism in 4 h. (R)-BPO-27 binds near the canonical ATP binding site. Whole-cell patch-clamp studies shows linear CFTR currents with a voltage-independent (R)-BPO-27 block mechanism. At a concentration of (R)-BPO-27 that inhibits CFTR chloride current by 50%, the EC₅₀ for ATP activation of CFTR increases from 0.27 to 1.77 mM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Following bolus interperitoneal administration in mice, serum (R)-1 decays with t_1/2 ≈ 1.6 h and gives sustained therapeutic concentrations in kidney.

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体内研究

Following bolus interperitoneal administration in mice, serum (R)-1 decays with t_1/2 ≈ 1.6 h and gives sustained therapeutic concentrations in kidney.

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 16.67 mg/mL (30.40 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8237 mL	9.1184 mL	18.2369 mL
5 mM	0.3647 mL	1.8237 mL	3.6474 mL
10 mM	0.1824 mL	0.9118 mL	1.8237 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 1.67 mg/mL (3.05 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.67 mg/mL (3.05 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.05 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。