PF-4191834 PF-04191834|cas:1029317-21-2|西域试剂

PF-4191834 PF-04191834,99.77%

产品编号：Bellancom-117048| CAS NO：1029317-21-2| 分子式：C₂₂H₂₃N₃O₂S| 分子量：393.50

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PF-4191834 PF-04191834

产品介绍

PF-4191834 (PF-04191834) 是一种具有口服活性的，非铁螯合的，非氧化还原的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂(IC₅₀=229 nM)，PF-4191834 对 5-LOX 的选择性约是 12-LOX 和 15-LOX 的 300 倍，对环氧合酶没有活性，对炎症和疼痛有效。

生物活性

PF-4191834 (PF-04191834) is an orally active, noniron chelating, and non-redox inhibitor of the 5-Lipoxygenase (5-LOX) (IC₅₀=229 nM), displays ~300-fold selectivity for 5-LOX over 12-LOX and 15-LOX, shows no activity toward the cyclooxygenase enzymes, and is effective in inflammation and pain.

体外研究

PF-4191834 (PF-04191834) inhibits the synthesis of the 5-LOX products 5-HETE, 5-oxo-ETE, LTB4, and LTE4 with estimated IC₅₀ values between 100 and 190 nM and do not inhibit significantly the COX-1/2 enzymes or the 12- or 15-LOX enzymes at concentrations up to 30 μM.
PF-4191834 (PF-04191834) exerts a concentration-dependent inhibition of human 5-LOX, with an IC₅₀ value of 130 nM and an IC₈₀ value of 370 nM.

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体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (254.13 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5413 mL	12.7065 mL	25.4130 mL
5 mM	0.5083 mL	2.5413 mL	5.0826 mL
10 mM	0.2541 mL	1.2706 mL	2.5413 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (6.35 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (6.35 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.35 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.35 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。