Oglemilast GRC 3886|cas:778576-62-8|西域试剂

Oglemilast GRC 3886,98.00%

产品编号：Bellancom-15178| CAS NO：778576-62-8| 分子式：C₂₀H₁₃Cl₂F₂N₃O₅S| 分子量：516.30

Oglemilast(GRC3886)是PDE4抑制剂，临床上用于过敏原诱导的哮喘。

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Oglemilast GRC 3886

产品介绍

Oglemilast (GRC 3886) 是一种具有口服活性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，对 PDE4D3 的 IC₅₀ 为 0.5 nM。Oglemilast 在体外和体内抑制肺细胞浸润，包括嗜酸性粒细胞增多和嗜中性粒细胞减少。Oglemilast 具有应用于炎症性气道疾病的潜力。

生物活性

Oglemilast (GRC 3886) is a potent and orally active phosphodiesterase-4 (PDE4) inhibitor with an IC₅₀ of 0.5 nM for PDE4D3. Oglemilast inhibits pulmonary cell infiltration, including eosinophilia and neutrophilia in vitro and in vivo. Oglemilast has the potential for inflammatory airway diseases.

体外研究

Oglemilast (GRC 3886) has EC₅₀s of 11.4 nM, 4.4 nM for PDE 4B1 and PDE 4D3 reporter cell lines, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 4 mg/mL (7.75 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9369 mL	9.6843 mL	19.3686 mL
5 mM	0.3874 mL	1.9369 mL	3.8737 mL
10 mM	---	---	---

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.4 mg/mL (0.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.4 mg/mL (0.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 4.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Giembycz MA. Can the anti-inflammatory potential of PDE4 inhibitors be realized: guarded optimism or wishful thinking? Br J Pharmacol. 2008 Oct;155(3):288-90. [Content Brief]

. Rabe KF, et al. Update on roflumilast, a phosphodiesterase 4 inhibitor for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease. Br J Pharmacol. 2011 May;163(1):53-67. [Content Brief]

. Wunder F, et al. Characterization of the cellular activity of PDE 4 inhibitors using two novel PDE 4 reporter celllines. Mol Pharm. 2013 Oct 7;10(10):3697-705. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

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