MAP855|cas:1660107-77-6|西域试剂

MAP855,99.38%

产品编号：Bellancom-145702| CAS NO：1660107-77-6| 分子式：C₂₈H₂₃ClF₂N₆O₃| 分子量：564.97

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Bellancom-145702		￥8600.00	杭州北京（现货）
Bellancom-145702		￥13700.00	杭州北京（现货）

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MAP855

产品介绍

MAP855 是一种高效、具有选择性且口服有效的 ATP 竞争性 MEK1/2 激酶抑制剂 (MEK1 ERK2 cascade IC₅₀=3 nM, pERK EC₅₀=5 nM)。MAP855 对野生型和突变型 MEK1/2 具有同等的抑制作用。

生物活性

MAP855 is a highly potent, selective, ATP-competitive and orally active MEK1/2 kinase inhibitor (MEK1 ERK2 cascade IC₅₀=3 nM, pERK EC₅₀=5 nM). MAP855 shows equipotent inhibition of wild-type and mutant MEK1/2.

体外研究

MAP855 (compound 30) has single-digit nM inhibition of pERK and proliferation in A375 cells (pERK EC₅₀=5 nM).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	A375 cells
Concentration:	0-10 nM
Incubation Time:	72 hours
Result:	Showed single-digit nM inhibition of pERK and proliferation in A375 cells (pERK EC₅₀=5 nM).

体内研究
(In Vivo)

MAP855 (3 mg/kg for i.v., 10 mg/kg for p.o.; single) has good oral bioavailability and medium clearance in rodents.
MAP855 (30 mg/kg; p.o., b.i.d, 14 days) achieves comparable efficacy to trametinib dosed at the mouse MTD without any body weight loss.
Pharmacokinetic Parameters of MAP855 in mouse, rat and dog.

	mouse	rat	dog
CL [mL/min*kg]	32	35	22
V_ss [l/kg]	2.6	2.0	1.8
AUC po d.n. [μM*h]	0.4	0.6	1.4
Oral BAV [% F]	44	65	100

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Wistar Rats
Dosage:	3 mg/kg for i.v., 10 mg/kg for p.o.
Administration:	i.v. and p.o., single
Result:	Showed good oral bioavailability and medium clearance.

Animal Model:	A375 Tumor Bearing Mice
Dosage:	30 mg/kg
Administration:	p.o., b.i.d, 14 days
Result:	Achieved comparable efficacy to trametinib dosed at the mouse MTD without any body weight loss.

体内研究

	mouse	rat	dog
CL [mL/min*kg]	32	35	22
V_ss [l/kg]	2.6	2.0	1.8
AUC po d.n. [μM*h]	0.4	0.6	1.4
Oral BAV [% F]	44	65	100

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Wistar Rats
Dosage:	3 mg/kg for i.v., 10 mg/kg for p.o.
Administration:	i.v. and p.o., single
Result:	Showed good oral bioavailability and medium clearance.

Animal Model:	A375 Tumor Bearing Mice
Dosage:	30 mg/kg
Administration:	p.o., b.i.d, 14 days
Result:	Achieved comparable efficacy to trametinib dosed at the mouse MTD without any body weight loss.

体内研究

	mouse	rat	dog
CL [mL/min*kg]	32	35	22
V_ss [l/kg]	2.6	2.0	1.8
AUC po d.n. [μM*h]	0.4	0.6	1.4
Oral BAV [% F]	44	65	100

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Wistar Rats
Dosage:	3 mg/kg for i.v., 10 mg/kg for p.o.
Administration:	i.v. and p.o., single
Result:	Showed good oral bioavailability and medium clearance.

Animal Model:	A375 Tumor Bearing Mice
Dosage:	30 mg/kg
Administration:	p.o., b.i.d, 14 days
Result:	Achieved comparable efficacy to trametinib dosed at the mouse MTD without any body weight loss.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (177.00 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7700 mL	8.8500 mL	17.7001 mL
5 mM	0.3540 mL	1.7700 mL	3.5400 mL
10 mM	0.1770 mL	0.8850 mL	1.7700 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.43 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.43 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.43 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。