PAT-505|cas:1782070-22-7|西域试剂

PAT-505,98.01%

产品编号：Bellancom-107781| CAS NO：1782070-22-7| 分子式：C₂₃H₁₈ClF₂N₃O₂S| 分子量：473.92

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PAT-505

产品介绍

PAT-505 是一种有效，选择性的，非竞争性的可口服的 autotaxin 抑制剂，在 Hep3B 中，抑制 autotaxin 的活性，IC₅₀ 值为 2 nM，在人血液和小鼠血浆中，IC₅₀ 值分别为 9.7 nM 和 62 nM。

生物活性

PAT-505 is a potent, selective, noncompetitive and orally available autotaxin inhibitor, with an IC₅₀ of 2 nM in Hep3B cells, 9.7 nM in human blood and 62 nM in mouse plasma.

体外研究

PAT-505 is a potent, selective, noncompetitive and orally available autotaxin inhibitor, with an IC₅₀ of 2 nM in Hep3B cells, 9.7 nM in human blood and 62 nM in mouse plasma. PAT-505 is selective for ATX versus other ENPP proteins, and shows marginal inhibition of radiolabeled agonist or antagonist binding to the adenosine A3 receptor, MT1 melatonin receptor, prostaglandin E2 EP4 receptor, 5-HT5a serotonin receptor, and GABA-gated Cl^- channel with 50%-70% inhibition at 10 µM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

PAT-505 suppresses ATX lysoPLD activity with an average IC₅₀ value of 62 nM and an average IC₉₀ value of 630 nM in mouse plasma, and the IC₉₀ in rat plasma is ∼770 nM. PAT-505 (30 mg/kg, p.o.) significantly reduces fibrotic score, the percentage of PSR-positive area, and α-SMA immunoreactivity in mouse model of nonalcoholic steatohepatitis (NASH).

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 48.33 mg/mL (101.98 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1101 mL	10.5503 mL	21.1006 mL
5 mM	0.4220 mL	2.1101 mL	4.2201 mL
10 mM	0.2110 mL	1.0550 mL	2.1101 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 4.83 mg/mL (10.19 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 4.83 mg/mL (10.19 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 48.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 4.83 mg/mL (10.19 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 4.83 mg/mL (10.19 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 48.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。