2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide|cas:1258292-64-6|西域试剂

2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide,98.78%

产品编号：Bellancom-120469| CAS NO：1258292-64-6| 分子式：C₁₆H₁₃Cl₂N₃O₂| 分子量：350.20

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2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide

产品介绍

GDC-046 是一种有效的，具有口服活性的选择性 TYK2 抑制剂，对 TYK2，JAK1，JAK2 和 JAK3 的 K_i 分别为 4.8、0.7、0.7 和 0.4 nM。

生物活性

GDC-046 is a potent, selective, and orally bioavailable TYK2 inhibitor with K_is of 4.8, 0.7, 0.7, and 0.4 nM for TYK2, JAK1, JAK2, and JAK3, respectively.

体外研究

In cell-based assays, GDC-046 demonstrates reasonable potency in blocking the IL-12 pathway (IL-12 pSTAT4 EC₅₀=380 nM) while displaying less activity in the EPO (JAK2) pathway (EPO pSTAT5 EC₅₀=1700 nM) and IL-6 (JAK1) pathway (IL-6 pSTAT3 EC₅₀=2000 nM).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

In mice, GDC-046 exhibits relatively high clearance (65 mL/min/kg) when dosed intravenously (i.v. 1 mg/kg) and exhibits modest oral exposure (AUC=2.6 μM·h at p.o. 5 mg/kg).

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体内研究

In mice, GDC-046 exhibits relatively high clearance (65 mL/min/kg) when dosed intravenously (i.v. 1 mg/kg) and exhibits modest oral exposure (AUC=2.6 μM·h at p.o. 5 mg/kg).

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 62.5 mg/mL (178.47 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8555 mL	14.2776 mL	28.5551 mL
5 mM	0.5711 mL	2.8555 mL	5.7110 mL
10 mM	0.2856 mL	1.4278 mL	2.8555 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.94 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.94 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.94 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.94 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。