AZ8838|cas:2100285-41-2|西域试剂

AZ8838,98.87%

产品编号：Bellancom-123617| CAS NO：2100285-41-2| 分子式：C₁₃H₁₅FN₂O| 分子量：234.27

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
Bellancom-123617	￥3900.00	杭州北京（现货）
Bellancom-123617	￥6500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-123617	￥12500.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

AZ8838

产品介绍

AZ8838 是一种有效的、竞争性的、变构的、具有口服活性的 PAR2 非肽小分子拮抗剂，对 hPAR2 的 pK_i 为 6.4。

生物活性

AZ8838 is a potent, competitive, allosteric, orally active non-peptide small molecule antagonist of PAR2 with a pK_i of 6.4 for hPAR2.

体外研究

AZ8838 binds in an occluded pocket.
AZ8838 is a potent antagonist against SLIGRL-NH₂ in the Ca²⁺ assay with a pIC₅₀ of 5.70 ± 0.02.
AZ8838 shows a potency trend when inhibiting IP1 production (pIC₅₀ = 5.84 ± 0.02).
AZ8838 attenuates both peptide-induced phosphorylation of ERK1/2 (pIC₅₀ = 5.7 ± 0.1) and β-arrestin-2 recruitment (pIC₅₀ = 6.1 ± 0.1).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

AZ8838 (10 mg/kg; p.o.; 2 h prior) is anti-inflammatory in a PAR2 agonist-induced rat paw oedema model.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Wistar rats, PAR2 agonist 2f-LIGRLO-NH₂ induced acute oedema model
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Oral administration, once, 2 h prior
Result:	Showed 60% reduction of paw swelling. Inhibited 2f-LIGRLO-NH₂ induced activated mast cells, inhibited 2f-LIGRLO-NH₂ decreased tryptase-positive (AA1+ve) intact mast cells in paw, blocked histamine release.

体内研究

AZ8838 (10 mg/kg; p.o.; 2 h prior) is anti-inflammatory in a PAR2 agonist-induced rat paw oedema model.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Wistar rats, PAR2 agonist 2f-LIGRLO-NH₂ induced acute oedema model
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Oral administration, once, 2 h prior
Result:	Showed 60% reduction of paw swelling. Inhibited 2f-LIGRLO-NH₂ induced activated mast cells, inhibited 2f-LIGRLO-NH₂ decreased tryptase-positive (AA1+ve) intact mast cells in paw, blocked histamine release.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 200 mg/mL (853.72 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.2686 mL	21.3429 mL	42.6858 mL
5 mM	0.8537 mL	4.2686 mL	8.5372 mL
10 mM	0.4269 mL	2.1343 mL	4.2686 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (21.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (21.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 5 mg/mL (21.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (21.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (21.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (21.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。