TAK-615|cas:1664335-55-0|西域试剂

TAK-615,99.51%

产品编号：Bellancom-117959| CAS NO：1664335-55-0| 分子式：C₂₅H₂₂FNO₄| 分子量：419.44

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TAK-615

产品介绍

TAK-615 是一种 LPA1 受体的负变构调节剂 (NAM)，用于研究肺纤维化。TAK-615 高亲和力结合 LPA1 受体 (K_d 高亲和力为 1.7 nM，K_d 低亲和力为 14.5 nM)。

生物活性

TAK-615 is a negative allosteric modulator (NAM) of the LPA1 receptor for the research of pulmonary fibrosis. TAK-615 binds the LPA1 receptor with high affinity (K_d high affinity of 1.7 nM and K_d low affinity of 14.5 nM).

体外研究

TAK-615 specifically binds to membranes expressing the human LPA1 receptor with estimated Kd high affinity (KdHi) of 1.7±0.5 nM and K_d low affinity (KdLo) of 14.5±12.1 nM.
TAK-615 is only able to partially inhibit the LPA response (~ 40% at 10 µM with an IC₅₀ of 23±13 nM in β-arrestin assay; 60% at 10 µM, IC₅₀ of 91±30 nM in calcium mobilisation assay) .

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (298.02 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3841 mL	11.9207 mL	23.8413 mL
5 mM	0.4768 mL	2.3841 mL	4.7683 mL
10 mM	0.2384 mL	1.1921 mL	2.3841 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。