AZD7507|cas:1041852-85-0|西域试剂

AZD7507,99.45%

产品编号：Bellancom-117244| CAS NO：1041852-85-0| 分子式：C₂₃H₂₇FN₆O₃| 分子量：454.50

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AZD7507

产品介绍

AZD7507 为一种有效的、可口服的 CSF-1R 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

生物活性

AZD7507 is a potent and orally active CSF-1R inhibitor, with antitumor activity.

体外研究

AZD7507 (Compound 31) inhibits the proliferation of 3T3 cells engineered to express CSF-1R and stimulated with CSF-1 (IC₅₀, 32 nM), shows inhibitory activity against hERG and NaV1.5, with IC₅₀s of >30 and 26 μM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

AZD7507 has good rat oral PK, with in vivo clearance of 7 mL/min/kg and 42% bioavailability. In the canine L-type Ca channel assay, the IC₅₀ is >20 μM. AZD7507 significantly decreases the number of CD68⁺ macrophages in mice, and also reduces the volume and mass in mice bearing CC-LP-1 and SNU-1079 cells, but not WITT-1 cells.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 130 mg/mL (286.03 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2002 mL	11.0011 mL	22.0022 mL
5 mM	0.4400 mL	2.2002 mL	4.4004 mL
10 mM	0.2200 mL	1.1001 mL	2.2002 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (4.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (4.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (4.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (4.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。