I-BET282|cas:1422554-34-4|西域试剂

I-BET282,99.12%

产品编号：Bellancom-19760| CAS NO：1422554-34-4| 分子式：C₂₅H₃₀N₄O₄| 分子量：450.53

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I-BET282

产品介绍

I-BET282 是八种 BET bromodomains 泛抑制剂，对其他代表性含溴代烷的蛋白质具有选择性。I-BET282 对 8 种 BRD2 (BD1/BD2), BRD2 (BD1/BD), BRD3 (BD1/BD), BRD4 (BD1/BD) 的 pIC₅₀ 值为 6.4-7.7。

生物活性

I-BET282 is a pan-inhibitor of all eight BET bromodomains, and selectivity over other representative bromodomain-containing proteins. I-BET282 shows pIC₅₀s ranging 6.4-7.7 for BRD2 (BD1/BD2), BRD2 (BD1/BD), BRD3 (BD1/BD), and BRD4 (BD1/BD).

体外研究

I-BET282 has a weak inhibition of the hERG potassium ion channel (pIC₅₀ 4.4-5.1 in a variety of assay formats). I-BET282 shows a low potential to inhibit CYP proteins in vitro, with no evidence of time-dependent inhibition of 2D6 or 3A4.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

I-BET282 (Male CD1 Mice; 3 mg/kg-p.o.; 1 mg/kg-i.v.) treatment shows the Cl_b, LBF, Vss, t_1/2 (i.v.), and F values of 23 mL/min/kg, 19%, 1.9 L/kg, and 51%, respectively. I-BET282 (Male Wistar Han Rats; 1 mg/kg; p.o.) treatment shows the AUC_0-t, C_max and T_max values of 467 ng h/mL, 125 ng/mL, and 1 hour, respectively.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (221.96 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2196 mL	11.0980 mL	22.1961 mL
5 mM	0.4439 mL	2.2196 mL	4.4392 mL
10 mM	0.2220 mL	1.1098 mL	2.2196 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。