TR-14035|cas:232271-19-1|西域试剂

TR-14035,95.81%

产品编号：Bellancom-15770| CAS NO：232271-19-1| 分子式：C₂₄H₂₁Cl₂NO₅| 分子量：474.33

TR-14035是α4β7/α4β1 integrin拮抗剂，IC50为7 nM和87 nM。

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TR-14035

产品介绍

TR-14035 是一种具有口服活性的 α₄β₇/α₄β₁ 整合素 (α₄β₇/α₄β₁ integrin) 双重抑制剂，对 α₄β₇ 和 α₄β₁ 作用的 IC₅₀ 值分别为 7 nM 和 87 nM。TR-14035 可用于炎症和自体免疫疾病的研究。

生物活性

TR-14035 is a orally active dual α₄β₇/α₄β₁ integrin antagonist, with IC₅₀ s of 7 nM and 87 nM for α₄β₇ and α₄β₁, respectively. TR-14035 can be used for the research of inflammation and autoimmune diseases.

体外研究

TR14035 blocks adhesion of RPMI-8866 cells to MAdCAM-Ig by 100% at 1 μM, with an approximate IC₅₀ of 0.01 μM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

TR-14035 (3 mg/kg; i.g.) produces a significant decrease of the airways hyper-responsiveness to 5-hydroxytryptamine (5-HT) in an experimental model of allergic asthma in Brown Norway rats.
TR-14035 exhibits moderate oral bioavailability (rat 17.1%, dog 13.2%) and C_max (rat 0.18, dog 0.10 μg eq./mL) following oral administration (rat 10 and dog 10 mg/kg)^[4].
TR-14035 exhibits terminal elimination half-lives (rat 0.28 h and, dog 0.81 h) due to high plasma clearance (3865 and 1664 mL/h/kg respectively) following intravenous administration (rat 3 mg/kg and dog 3 mg/kg)^[4].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Brown Norway rats (250-300 g)
Dosage:	3 mg/kg
Administration:	Oral gavage, 1 h before and 3 h after antigen challenge
Result:	Suppressed antigen-induced airway hyper-responsiveness and inflammation.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats (250-320 g)^[4]
Dosage:	3 mg/ kg for i.v.; 10 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Intravenous injection and oral administration
Result:	Oral bioavailability (17.1%), C_max (0.18 μg eq./mL), T_1/2 (0.28 h).

Animal Model:	Male beagle dogs^[4]
Dosage:	3 mg/kg for i.v.; 10 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Intravenous administration and oral administration
Result:	Oral bioavailability (13.2%), C_max ( 0.10 μg eq./mL), T_1/2 (0.81 h).

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Brown Norway rats (250-300 g)
Dosage:	3 mg/kg
Administration:	Oral gavage, 1 h before and 3 h after antigen challenge
Result:	Suppressed antigen-induced airway hyper-responsiveness and inflammation.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats (250-320 g)^[4]
Dosage:	3 mg/ kg for i.v.; 10 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Intravenous injection and oral administration
Result:	Oral bioavailability (17.1%), C_max (0.18 μg eq./mL), T_1/2 (0.28 h).

Animal Model:	Male beagle dogs^[4]
Dosage:	3 mg/kg for i.v.; 10 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Intravenous administration and oral administration
Result:	Oral bioavailability (13.2%), C_max ( 0.10 μg eq./mL), T_1/2 (0.81 h).

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 41 mg/mL (86.44 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1082 mL	10.5412 mL	21.0824 mL
5 mM	0.4216 mL	2.1082 mL	4.2165 mL
10 mM	0.2108 mL	1.0541 mL	2.1082 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Sircar I, et al. Synthesis and SAR of N-benzoyl-L-biphenylalanine derivatives: discovery of TR-14035, a dual alpha(4)beta(7)/alpha(4)beta(1) integrin antagonist. Bioorg Med Chem. 2002 Jun;10(6):2051-66. [Content Brief]

. Egger LA, et al. Alpha(4)beta(7)/alpha(4)beta(1) dual integrin antagonists block alpha(4)beta(7)-dependent adhesion under shear flow. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Jul;302(1):153-62. [Content Brief]

. Julio Cortijo, et al. A small molecule, orally active, α4β1/α4β7 dual antagonist reduces leukocyte infiltration and airway hyper-responsiveness in an experimental model of allergic asthma in Brown Norway rats. Br J Pharmacol. 2006 Mar; 147(6): 661–670. [Content Brief]

[4]. M Tsuda-Tsukimoto, et al. Pharmacokinetics and metabolism of TR-14035, a novel antagonist of a4ss1/a4ss7 integrin mediated cell adhesion, in rat and dog. Xenobiotica [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

1. 物质的识别

产品名：	TR-14035
CAS号：	232271-19-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	TR-14035
分子式：	C24H21Cl2NO5
分子量：	474.33

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。