NS6180|cas:353262-04-1|西域试剂

NS6180,99.80%

产品编号：Bellancom-15707| CAS NO：353262-04-1| 分子式：C₁₆H₁₂F₃NOS| 分子量：323.33

NS6180是KCa3.1离子通道高效选择性抑制剂，IC50值9nM，阻止T细胞活化和炎症反应。

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货号	价格	库存与货期
Bellancom-15707	￥650.00	杭州北京（现货）
Bellancom-15707	￥1100.00	杭州北京（现货）
Bellancom-15707	￥4100.00	杭州北京（现货）

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NS6180

产品介绍

NS6180 是一种新型的 KCa3.1 通道抑制剂，具有口服活性。NS6180 对克隆的人KCa3.1 通道具有抑制作用，其IC₅₀ 值为 9 nM。NS6180 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。

生物活性

NS6180 is a new orally active KCa3.1 channel inhibitor. NS6180 inhibits cloned human KCa3.1 channels with an IC₅₀value of 9 nM. NS6180 can be used for the research of inflammatory bowel disease (IBD) .

体外研究

NS6180 (0.001-1 μM) shows inhibition of human KCa3.1 with an IC₅₀ value of 9.4 nM and a K₅₀ value of 11 1.7 nM, respectively.
NS6180 (30 nM, 10 μM) has inhibition that dependent on amino acid residues T250 and V275.
NS6180 (1, 10, 100 and 1000 nM; 1 min) shows CCCPreported hyperpolarizations of human erythrocytes.
NS6180 (1, 10, 100 and 1000 nM; 1 min) blocks the erythrocyte KCa3.1 channels with IC₅₀ values of 14 nM (human KCa3.1 channels), 15 nM (mouse) and 9 nM (rats), respectively. NS6180 (0-5 μM, 48 h) suppresses rat and mouse splenocyte proliferation at submicrolar concentrations and potently inhibited IL-2 and IFN-g production, while exerting smaller effects on IL-4 and TNF-α and no effect on IL-17 production.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

NS6180 (i.v., i.p. and oral administration; 10 mg/kg; twice daily or once daily) has extremely low bioavailability and reduces DNBS-induced experimental colitis in rats.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Rats
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	i.v., i.p. and oral administration; 10 mg/kg; twice daily or once daily
Result:	Had a plasma half-life of 3.8 h, oral or i.p. administration gave low plasma exposure (C_max: 186 nM and 33 nM, respectively, after administration of 10 mg/kg).

体内研究

NS6180 (i.v., i.p. and oral administration; 10 mg/kg; twice daily or once daily) has extremely low bioavailability and reduces DNBS-induced experimental colitis in rats.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Rats
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	i.v., i.p. and oral administration; 10 mg/kg; twice daily or once daily
Result:	Had a plasma half-life of 3.8 h, oral or i.p. administration gave low plasma exposure (C_max: 186 nM and 33 nM, respectively, after administration of 10 mg/kg).

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (309.28 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.0928 mL	15.4641 mL	30.9282 mL
5 mM	0.6186 mL	3.0928 mL	6.1856 mL
10 mM	0.3093 mL	1.5464 mL	3.0928 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Strobak D, et al. NS6180, a new K(Ca) 3.1 channel inhibitor prevents T-cell activation and inflammation in a rat model of inflammatory bowel disease. Br J Pharmacol. 2013 Jan;168(2):432-44. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

符号	GHS07, GHS09
信号词	Warning
危害声明	H317-H411
警示性声明	P273-P280
危险品运输编码	UN 3077 9 / PGIII

1. 物质的识别

产品名：	Ns6180
CAS号：	353262-04-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Ns6180
别名：	AOB1491
分子式：	C16H12F3NOS
分子量：	323.33

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Strobak D, et al. NS6180, a new K(Ca) 3.1 channel inhibitor prevents T-cell activation and inflammation in a rat model of inflammatory bowel disease. Br J Pharmacol. 2013 Jan;168(2):432-44.

[2]. Jorgensen S, et al. A high-throughput screening campaign for detection of ca(2+)-activated k(+) channel activators and inhibitors using a fluorometric imaging plate reader-based tl(+)-influx assay. Assay Drug Dev Technol. 2013 Apr;11(3):163-72.

NS6180,99.80%

NS6180

化学品安全说明书(MSDS)

质检证书(COA)

1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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