Setipiprant ACT-129968; KYTH-105|cas:866460-33-5|西域试剂

Setipiprant ACT-129968; KYTH-105,98.70%

产品编号：Bellancom-16635| CAS NO：866460-33-5| 分子式：C₂₄H₁₉FN₂O₃| 分子量：402.42

Setipiprant是口服有效的选择性CRTH2拮抗剂, CRTH2是G蛋白偶联的PGD2受体。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
Bellancom-16635	￥800.00	杭州北京（现货）
Bellancom-16635	￥1200.00	杭州北京（现货）
Bellancom-16635	￥3600.00	杭州北京（现货）
Bellancom-16635	￥5900.00	杭州北京（现货）
Bellancom-16635	￥9500.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

Setipiprant ACT-129968; KYTH-105

产品介绍

Setipiprant (ACT-129968) 是具有口服活性的、选择性的 CRTH2 拮抗剂。Setipiprant 与 hCRTH2 受体相互作用，IC₅₀ 为 6 nM。Setipiprant 抑制 prostanoid 受体 hDP₁ 以及 hEP₂，IC₅₀ 值分别为 1290 和 2600 nM。Setipiprant 可用于哮喘和鼻炎的研究。

生物活性

Setipiprant (ACT-129968) is an orally active and selective CRTH2 antagonist. Setipiprant interacts with hCRTH2 receptor with an IC₅₀ value of 6 nM. Setipiprant inhibits prostanoid receptors hDP₁ and hEP₂ with IC₅₀ values of 1290 and 2600 nM, respectively. Setipiprant can be used for the research of asthma and rhinitis.

体外研究

Setipiprant (0-10 μM; 90 min) interacts with hCRTH2 receptor in the absence and presence of Human Serum Albumin (HSA) in the assay buffer with IC₅₀ values of 6 and 340 nM, respectively.
Setipiprant (0-10 μM; 5-20 min) inhibits hCRTH2 receptor based intracellular calcium liberation, intracellular cAMP and shape change of human eosinophils with IC₅₀ values of 30, 80 and 235 nM, respectively.
Setipiprant (0-10 μM) inhibits prostanoid receptors hDP₁, hEP₂ and hEP₄ with IC₅₀ values of 1290, 2600 and ＞10000 nM, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

1.19 Pharmacokinetic Properties of Setipiprant in Rats and Dogs.

	AUC_0-last (ng•h/mL)	CL (mL/min/kg)	T_1/2 (hr)	F (%)
Rats IV 2 mg/kg	58500	1.3	6	44
Dogs PO 10 mg/kg	91100			55

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

1.19 Pharmacokinetic Properties of Setipiprant in Rats and Dogs.

	AUC_0-last (ng•h/mL)	CL (mL/min/kg)	T_1/2 (hr)	F (%)
Rats IV 2 mg/kg	58500	1.3	6	44
Dogs PO 10 mg/kg	91100			55

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 36 mg/mL (89.46 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4850 mL	12.4248 mL	24.8497 mL
5 mM	0.4970 mL	2.4850 mL	4.9699 mL
10 mM	0.2485 mL	1.2425 mL	2.4850 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Heinz Fretz, et al. Identification of 2 (2-(1-Naphthoyl)-8-fluoro-3,4-dihydro 1H pyrido[4,3 b]indol-5(2H) yl)acetic Acid (Setipiprant/ACT 129968), a Potent, Selective, and Orally Bioavailable Chemoattractant Receptor-Homologous Molecule Expressed on Th2 Cells (CRTH2) Antagonis. 2013.

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

1. 物质的识别

产品名：	Setipiprant (ACT-129968, KYTH-105)
CAS号：	866460-33-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Setipiprant (ACT-129968, KYTH-105)
分子式：	C24H19FN2O3
分子量：	402.42

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

Setipiprant ACT-129968; KYTH-105,98.70%

Setipiprant ACT-129968; KYTH-105

化学品安全说明书(MSDS)

质检证书(COA)

1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

在线咨询