Firocoxib 非罗考昔; ML 1785713|cas:189954-96-9|西域试剂

Firocoxib 非罗考昔; ML 1785713,99.92%

产品编号：Bellancom-14670| CAS NO：189954-96-9| 分子式：C₁₇H₂₀O₅S| 分子量：336.40

Firocoxib(ML 1785713)是COX-2高效选择性抑制剂，IC50值为0.13uM，比对COX-1的抑制效果强58倍。

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Firocoxib 非罗考昔; ML 1785713

产品介绍

Firocoxib (ML 1785713) 是一种有效的，选择性的，口服活性的 COX-2 抑制剂，IC₅₀ 为 0.13 μM。Firocoxib 对 COX-2 的选择性比对 COX-1 的选择性高 58 倍 (IC₅₀ 为 7.5 μM)。Firocoxib 具有抗炎作用。

生物活性

Firocoxib (ML 1785713) is a potent, selective and orally active COX-2 inhibitor with an IC₅₀ of 0.13 μM. Firocoxib shows 58-fold more selective for COX-2 than COX-1 (IC₅₀ of 7.5 μM). Firocoxib has anti-inflammatory effects.

体外研究

The COX-1:COX-2 selectivity ratios generally are established by comparing the IC₅₀ for COX-1 to the IC₅₀ for COX-2. The IC₈₀ value more closely resembles the steady-state plasma drug concentration than does the IC₅₀ value.
The selectivity ratio for Firocoxib based on the IC₈₀ values is 121 (IC₈₀ of 0.36 μM and 43.6 μM for COX-2 and COX-1, respectively), indicating that selectivity for COX-2 is not reduced at concentrations higher than the IC₅₀. Notably, Firocoxib concentrations that yield 80% to 95% inhibition of COX-2 produce < 20% inhibition of COX-1.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Firocoxib (0.75-1.5mg/kg; oral gavage; female domestic shorthair cats) treatment efficacious in attenuating fever when administered to cats 1 or 14 hours before LPS challenge.
Pharmacokinetic properties of Firocoxib are determined after i.v. (2 mg/kg) and oral (3 mg/kg) administration in male cats. Firocoxib has moderate to high oral bioavailability (54% to 70%), low plasma clearance (4.7 to 5.8 mL/min/kg), and an elimination half-life of 8.7 to 12.2 hours.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	14 healthy female domestic shorthair cats (11-15 months old, 2.9-3.9 kg) with lipopolysaccharide (LPS)
Dosage:	0.75 mg/kg, 1.5 mg/kg
Administration:	Oral gavage
Result:	Was efficacious in attenuating fever when administered to cats 1 or 14 hours before LPS challenge.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	14 healthy female domestic shorthair cats (11-15 months old, 2.9-3.9 kg) with lipopolysaccharide (LPS)
Dosage:	0.75 mg/kg, 1.5 mg/kg
Administration:	Oral gavage
Result:	Was efficacious in attenuating fever when administered to cats 1 or 14 hours before LPS challenge.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 52 mg/mL (154.58 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.9727 mL	14.8633 mL	29.7265 mL
5 mM	0.5945 mL	2.9727 mL	5.9453 mL
10 mM	0.2973 mL	1.4863 mL	2.9727 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

参考文献

. Steagall PV, et al. Evaluation of the adverse effects of oral firocoxib in healthy dogs. J Vet Pharmacol Ther. 2007 Jun;30(3):218-23. [Content Brief]

. Stock ML, et al. Pharmacokinetics of firocoxib in preweaned calves after oral and intravenous administration. J Vet Pharmacol Ther. 2014 Oct;37(5):457-63. [Content Brief]

. Albanese F, et al. Clinical outcome and cyclo-oxygenase-2 expression in five dogs with solar dermatitis/actinic keratosis treated with firocoxib. Vet Dermatol. 2013 Dec;24(6):606-12, e147. [Content Brief]

[4]. .McCann ME, et al. In vitro effects and in vivo efficacy of a novel cyclooxygenase-2 inhibitor in cats with lipopolysaccharide-induced pyrexia. Am J Vet Res. 2005 Jul;66(7):1278-84. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

1. 物质的识别

产品名：	Firocoxib
CAS号：	189954-96-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Firocoxib
别名：	ML 1785713
分子式：	C17H20O5S
分子量：	336.4

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	-20°C, protect from light, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. McCann ME, et al. In vitro effects and in vivo efficacy of a novel cyclooxygenase-2 inhibitor in cats with lipopolysaccharide-induced pyrexia. Am J Vet Res. 2005 Jul;66(7):1278-84.

[2]. Steagall PV, et al. Evaluation of the adverse effects of oral firocoxib in healthy dogs. J Vet Pharmacol Ther. 2007 Jun;30(3):218-23.

[3]. Stock ML, et al. Pharmacokinetics of firocoxib in preweaned calves after oral and intravenous administration. J Vet Pharmacol Ther. 2014 Oct;37(5):457-63.

[4]. Albanese F, et al. Clinical outcome and cyclo-oxygenase-2 expression in five dogs with solar dermatitis/actinic keratosis treated with firocoxib. Vet Dermatol. 2013 Dec;24(6):606-12, e147.

Firocoxib 非罗考昔; ML 1785713,99.92%

Firocoxib 非罗考昔; ML 1785713

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1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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