BMS-707035|cas:729607-74-3|西域试剂

BMS-707035,99.50%

产品编号：Bellancom-13269| CAS NO：729607-74-3| 分子式：C₁₇H₁₉FN₄O₅S| 分子量：410.42

BMS-707035是HIV-1整合酶（IN）抑制剂，IC50为15 nM。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
Bellancom-13269	￥1265.00	杭州北京（现货）
Bellancom-13269	￥2100.00	杭州北京（现货）
Bellancom-13269	￥6300.00	杭州北京（现货）
Bellancom-13269	￥9500.00	杭州北京（现货）

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BMS-707035

产品介绍

BMS-707035 是一种有效的 HIV-1 整合酶链转移抑制剂 (INSTI)，具有口服活性。BMS-707035 具有酶抑制作用，其 IC₅₀ 值为 3 nM。BMS-707035 也具有较弱的 CYP 抑制作用和抗病毒活性。BMS-707035 可用于人类免疫缺陷病毒-1 (HIV-1) 的研究。

生物活性

BMS-707035 is a potent orally active HIV-1 integrase strand transfer inhibitor (INSTI). BMS-707035 has enzyme inhibitory with an IC₅₀ value of 3 nM. BMS-707035 also has weak CYP inhibiton and antiviral activity. BMS-707035 can be used for the research of human immunodeficiency virus-1 (HIV-1).

体外研究

BMS-707035 has antiviral activity with EC₅₀ values of 2 nM and 17 nM in the presence of 10% FBS and 15 mg/mL human serum albumin, respectively.
BMS-707035 has high plasma protein binding and not overtly cytotoxicy to several cell lines, with CC₅₀ value of ≥45 μM.
BMS-707035 has a relatively weak CYP inhibiton with IC₅₀ value of ≥40 μM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

BMS-707035 has a low clearance effect in the rat, dog and monkey with moderate to long elimination half-lives in all species.
Pharmacokinetic Parameters of BMS-707035 in rat, dog and monkey (IV).

	Rat	Monkey	Dog
IV dose (mg/kg)	0.87	1	1
CL (ml/min/kg)	9.7	6.8	2.0
T_1/2(h)	4.0	6.5	6.0
V_ss(L/kg)	0.86	0.87	0.45
PO dose (mg/kg)	4.4	5	5.2
C_max(μM)	4.51	6.12	72.8
t_max(h)	0.25	0.25	0.25
AUC (μM*h)	19.1	19.2	162
F (%)	86	56	129

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

BMS-707035 has a low clearance effect in the rat, dog and monkey with moderate to long elimination half-lives in all species.
Pharmacokinetic Parameters of BMS-707035 in rat, dog and monkey (IV).

	Rat	Monkey	Dog
IV dose (mg/kg)	0.87	1	1
CL (ml/min/kg)	9.7	6.8	2.0
T_1/2(h)	4.0	6.5	6.0
V_ss(L/kg)	0.86	0.87	0.45
PO dose (mg/kg)	4.4	5	5.2
C_max(μM)	4.51	6.12	72.8
t_max(h)	0.25	0.25	0.25
AUC (μM*h)	19.1	19.2	162
F (%)	86	56	129

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (121.83 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4365 mL	12.1826 mL	24.3653 mL
5 mM	0.4873 mL	2.4365 mL	4.8731 mL
10 mM	0.2437 mL	1.2183 mL	2.4365 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. B Narasimhulu Naidu, et al. The discovery and preclinical evaluation of BMS-707035, a potent HIV-1 integrase strand transfer inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2018 Jul 1;28(12):2124-2130. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

1. 物质的识别

产品名：	BMS-707035
CAS号：	729607-74-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	BMS-707035
别名：	BMS707035
分子式：	C17H19FN4O5S
分子量：	410.42

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Cotelle P.,3-Hydroxy-6,7-dihydropyrimido[2,1-c][1,4]oxazin-4(9H)-ones as new HIV-1 integrase inhibitors WO2011046873 A1.,Expert Opin Ther Pat. 2011 Nov;21(11):1799-804.

[2]. Al-Mawsawi LQ, Al-Safi RI, Neamati N.,Anti-infectives: clinical progress of HIV-1 integrase inhibitors.,Expert Opin Emerg Drugs. 2008 Jun;13(2):213-25.

[3]. Dayam R, Al-Mawsawi LQ, Neamati N.,HIV-1 integrase inhibitors: an emerging clinical reality.,Drugs R D. 2007;8(3):155-68.

[4]. Dicker IB, et al. Changes to the HIV long terminal repeat and to HIV integrase differentially impact HIV integrase assembly, activity, and the binding of strand transfer inhibitors. J Biol Chem. 2007 Oct 26;282(43):31186-96.

BMS-707035,99.50%

BMS-707035

化学品安全说明书(MSDS)

质检证书(COA)

1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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