BAY-1316957|cas:1613264-40-6|西域试剂

BAY-1316957,98.94%

产品编号：Bellancom-111539| CAS NO：1613264-40-6| 分子式：C₂₇H₂₇N₃O₃| 分子量：441.52

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BAY-1316957

产品介绍

BAY-1316957 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的前列腺素 E2 受体亚型 4 (EP4-R) 的拮抗剂，对人 EP4-R 的 IC₅₀ 为 15.3 nM。BAY-1316957 具有出色的活性分子代谢和药代动力学特性，并可用于子宫内膜异位的研究。

生物活性

BAY-1316957 is a potent, selective and orally active prostaglandin E2 receptor subtype 4 (EP4-R) antagonist with an IC₅₀ of 15.3 nM for human EP4-R. BAY-1316957 has excellent agent metabolism and pharmacokinetics properties, and can be used for endometriosis research.

体外研究

BAY-1316957 (Compound 32) shows high solubility and permeability using the Caco-2 cellular assay.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

BAY-1316957 (Compound 32; 0.2-5 mg/kg; oral administration; once) treatment significantly reduces mechanical allodynia in dmPGE2 pain model.
The pharmacokinetic parameters of BAY-1316957 (Compound 32) shows a low clearance, long half-life, and high bioavailability (F%=90%) in Wistar rats. Investigation of the metabolic pathways of BAY-1316957 (Compound 32) in human, rat, mouse, dog, and monkey hepatocytes revealed that the formation of the acyl glucuronide was also the common and predominant route of biotransformation, mainly catalyzed by UGT1A1 and to a lesser extent by UGT1A3.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male adult Sprague Dawley rats (220-265 g) injected with 16,16-dimethyl prostaglandin E2 (dmPGE2)
Dosage:	0.2 mg/kg, 1 mg/kg, 5 mg/kg
Administration:	Oral administration; once
Result:	Significantly reduced paw withdrawal thresholds in dmPGE2 pain model.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male adult Sprague Dawley rats (220-265 g) injected with 16,16-dimethyl prostaglandin E2 (dmPGE2)
Dosage:	0.2 mg/kg, 1 mg/kg, 5 mg/kg
Administration:	Oral administration; once
Result:	Significantly reduced paw withdrawal thresholds in dmPGE2 pain model.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (226.49 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2649 mL	11.3245 mL	22.6490 mL
5 mM	0.4530 mL	2.2649 mL	4.5298 mL
10 mM	0.2265 mL	1.1325 mL	2.2649 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.32 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (11.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.71 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.71 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。