Eniluracil 5-Ethynyluracil; GW776C85|cas:59989-18-3|西域试剂

Eniluracil 5-Ethynyluracil; GW776C85,99.89%

产品编号：Bellancom-10533| CAS NO：59989-18-3| 分子式：C₆H₄N₂O₂| 分子量：136.11

Eniluracil (5-Ethynyluracil)，尿嘧啶类似物，一种不可逆的二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 抑制剂，使 5-FU 的口服生物利用度提高到 100%，促进均匀吸收和可预测的毒性。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-10533		￥500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-10533		￥1500.00	杭州北京（现货）

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Eniluracil 5-Ethynyluracil; GW776C85

产品介绍

Eniluracil (5-Ethynyluracil) 是一种口服有效的二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 抑制剂。Eniluracil 能不可逆地抑制 DPD，将 5-fluorouracil 的口服生物利用度提高到 100%，有利于 5-fluorouracil 的均匀吸收和毒性预测。Eniluracil 可用于与氟嘧啶类活性分子 (包括 5-fluorouracil) 联合抗癌的研究。

生物活性

Eniluracil (5-Ethynyluracil) is an orally active dihydropyrimidine dehydrogenase (DPD) inhibitor. Eniluracil irreversibly inhibits DPD, increases the oral bioavailability of 5-fluorouracil to 100%, and facilitates the uniform absorption and toxicity of 5-fluorouracil. Eniluracil can be used in cancer research of combination with fluoropyrimidines (including 5-fluorouracil).

体外研究

体内研究

Eniluracil (5-Ethynyluracil) (1 mg/kg; i.p.; single daily for 3 days) exhibits neither toxicity nor intrinsic antitumor activity, and greatly improves FUra (5-fluorouracil) therapy in rats.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female Fischer 344/HSD rats (6 to 7-week-old; 150-200 g).
Dosage:	1 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; single daily for 3 days (l h before FUra (5-fluorouracil) and for an additional 2 days after FUra therapy)
Result:	Produced complete tumor regression that was sustained for at least 90 days posttherapy when combined with 3.5 mg/kg FUra, however, 35 mg/kg FUra alone produced partial responses in 75% of the treated animals ( the tumors regrew in all of these animals).

体内研究

Eniluracil (5-Ethynyluracil) (1 mg/kg; i.p.; single daily for 3 days) exhibits neither toxicity nor intrinsic antitumor activity, and greatly improves FUra (5-fluorouracil) therapy in rats.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female Fischer 344/HSD rats (6 to 7-week-old; 150-200 g).
Dosage:	1 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; single daily for 3 days (l h before FUra (5-fluorouracil) and for an additional 2 days after FUra therapy)
Result:	Produced complete tumor regression that was sustained for at least 90 days posttherapy when combined with 3.5 mg/kg FUra, however, 35 mg/kg FUra alone produced partial responses in 75% of the treated animals ( the tumors regrew in all of these animals).

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 41.67 mg/mL (306.15 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	7.3470 mL	36.7350 mL	73.4700 mL
5 mM	1.4694 mL	7.3470 mL	14.6940 mL
10 mM	0.7347 mL	3.6735 mL	7.3470 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (15.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (15.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (15.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (15.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (15.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (15.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。