S18-000003|cas:2068119-11-7|西域试剂

S18-000003,99.26%

产品编号：Bellancom-119366| CAS NO：2068119-11-7| 分子式：C₂₆H₂₅F₃N₂O₄S| 分子量：518.55

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S18-000003

产品介绍

S18-000003 是一种有效，选择性和具有口服活性的维甲酸相关孤儿受体 (RORγt) 的抑制剂，在竞争性结合试验中，对 hRORγt 的 IC₅₀ 值小于 30 nM。S18-000003 对于 RORγt 的选择性高于其他 ROR 家族成员 (IC₅₀>10 μM)。S18-000003 可用于研究银屑病，并且具有较低的胸腺畸变风险。

生物活性

S18-000003 is a potent, selective and orally active inhibitor of retinoic acid receptor-related orphan receptor-gamma-t (RORγt), with an IC₅₀ of <30 nM towards human RORγt in competitive binding assays. S18-000003 shows selectivity for RORγt over other ROR family members (IC₅₀>10 μM). S18-000003 can be used for the research of psoriasis with low risk of thymic aberrations.

体外研究

S18-000003 inhibits human and mouse RORγt-dependent transactivation, with IC₅₀s of 0.029 and 0.34 μM respectively in cell-based GAL4 promoter reporter assays.
S18-000003 (0.003-0.3 μM; 7 d) dose-dependently inhibits Th17 cell differentiation from human naive CD4⁺T cells, with an IC₅₀ of 0.024 μM.
S18-000003 (0.1-3 μM; 4 d) inhibits the differentiation of mouse Th17 cells from splenic naive CD4⁺T cells, with an IC₅₀ of 0.20 μM.
S18-000003 (0.03-1 μM; 3 d) reduces the IL-17 production in human PBMCs in a dose-dependent manner, and does not inhibit either the production of other cytokines (IL-2, IL-4, IL-10 and IFN-g) or cell proliferation.
S18-000003 (0.1-3 μM; 3 d) reduces IL-17 and IL-22 production in PBMCs from psoriatic mice in a dose-dependent manner.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

S18-000003 (30-100 mg/kg; p.o.) inhibits IL-17 production in the skin of IL-23-treated mice in a dose-dependent manner.
S18-000003 (0.1-8%; 100mL; topically administration once daily for 14 days) ameliorates psoriasis-like lesions in TPA-induced K14.Stat3C transgenic mice, and has little impact on the thymus.
S18-000003 (0.5 mg/kg; i.v.) exhibits the half-life (3.2 h), AUC (1930 ng•h/mL), CL_tot (4.33 mL/min/kg) and Vd_ss in rats.
S18-000003 (1 mg/kg; p.o.) exhibits the oral bioavailability (54.5%), C_max (185 ng/mL), AUC (2110 ng•h/mL) and T_max (4 h) in rats.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (192.85 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9285 mL	9.6423 mL	19.2845 mL
5 mM	0.3857 mL	1.9285 mL	3.8569 mL
10 mM	0.1928 mL	0.9642 mL	1.9285 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (4.82 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (4.82 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.82 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。