LP99|cas:1808951-93-0|西域试剂

LP99,98.44%

产品编号：Bellancom-19553| CAS NO：1808951-93-0| 分子式：C₂₆H₃₀ClN₃O₄S| 分子量：516.05

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LP99

产品介绍

LP99，表观遗传探针，是一种有效的选择性的 BRD7 和 BRD9 溴脱氧核糖的抑制剂，对 BRD9 的 K_d 为 99 nM。LP99 破坏 BRD7 和 BRD9 与细胞染色质的结合。

生物活性

LP99, an epigenetic probe, is a potent and selective inhibitor of the BRD7 and BRD9 bromodomains with a K_d of 99 nM against BRD9. LP99 disrupts the binding of BRD7 and BRD9 to chromatin in cells.

体外研究

LP99 disrupts BRD9 interactions with chromatin at a concentration of 0.8 μM. BRD7- and BRD9-NanoLuc luciferase fusion proteins and fluorescently labelled histone H3.3- and H4-HaloTag fusions were expressed in HEK293 cells. The addition of LP99 decreased BRET for both BRD7 and BRD9 in both the H3.3 and H4 systems in a dose-dependent manner, with cellular IC₅₀ values in the low micromolar range for both histone. Cytotoxicity tests in U2OS cells for 24 and 72 hours shows the inhibitor to be non-toxic at concentrations of <33 μM. LP99 inhibits IL-6 secretion from THP-1 cells in a dose-dependent manner.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (96.89 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9378 mL	9.6890 mL	19.3780 mL
5 mM	0.3876 mL	1.9378 mL	3.8756 mL
10 mM	0.1938 mL	0.9689 mL	1.9378 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.84 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.84 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。