BI-671800|cas:1093108-50-9|西域试剂

BI-671800,99.23%

产品编号：Bellancom-114141| CAS NO：1093108-50-9| 分子式：C₂₅H₂₆F₃N₅O₃| 分子量：501.50

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BI-671800

产品介绍

BI-671800 是高特异性的、有效的前列腺素 D2 受体 (DP2/CRTH2) 的拮抗剂，对人和小鼠 CRTH2 转染细胞中 PGD2 结合 CRTH2 的 IC₅₀ 值分别为 4.5 nM 和 3.7 nM。有研究哮喘的潜力。

生物活性

BI-671800 is a highly specific and potent antagonist of chemoattractant receptor-homologous molecule on Th2 cells (DP2/CRTH2), with IC₅₀ values of 4.5 nM and 3.7 nM for PGD2 binding to CRTH2 in hCRTH2 and mCRTH2 transfected cells, respectively. BI-671800 has potential for the treatment of poorly controlled asthma.

体外研究

BI-671800 (compound A) exhibits low nM potency as an antagonist of human or mouse CRTH2 in transfected cells.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

BI-671800 (compound A, 0.1-10 mg/kg, i.g.) shows significant inhibition of AHR in mice.
BI-671800 (compound A), effectively blocks edema formation and greatly reduces the inflammatory infiltrate and skin pathology observed in drug vehicle-treated animals.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	6-8-week-old age- and sex-matched BALB/c mice (mice were sensitized for 14 days, challenged intranasally).
Dosage:	10-0.1 mg/kg
Administration:	Oral gavage for 4 weeks
Result:	Shows significant inhibition of AHR in mice.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	6-8-week-old age- and sex-matched BALB/c mice (mice were sensitized for 14 days, challenged intranasally).
Dosage:	10-0.1 mg/kg
Administration:	Oral gavage for 4 weeks
Result:	Shows significant inhibition of AHR in mice.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 135 mg/mL (269.19 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9940 mL	9.9701 mL	19.9402 mL
5 mM	0.3988 mL	1.9940 mL	3.9880 mL
10 mM	0.1994 mL	0.9970 mL	1.9940 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (4.49 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL (4.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (4.49 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL (4.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。