TASP0415914|cas:1292300-75-4|西域试剂

TASP0415914,99.37%

产品编号：Bellancom-120438| CAS NO：1292300-75-4| 分子式：C₁₃H₁₇N₅O₃S| 分子量：323.37

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TASP0415914

产品介绍

TASP0415914 是一种有效且具有口服活性的 PI3Kγ 抑制剂，IC₅₀ 为 29 nM。TASP0415914 还显示出有效的 Akt 抑制活性，IC₅₀ 为 294 nM。TASP0415914 可用于炎症性疾病的研究。

生物活性

TASP0415914 is a potent and orally active PI3Kγ inhibitor with an IC₅₀ of 29 nM. TASP0415914 also shows potent Akt inhibitory activities with an IC₅₀ of 294 nM. TASP0415914 can be used for inflammatory diseases research.

体外研究

TASP0415914 (compound 8j) shows high metabolic stability in rat/human liver microsomes. TASP0415914 has no CYP inhibition up to 10 μM for CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6 and 3A4.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

TASP0415914 (compound 8j; 10-100 mg/kg; orally administration; twice daily; for 14 days) treatment suppressed the progression of the disease in a dose-dependent manner in a mouse collagen-induced arthritis (CIA) model.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Collagen-primed DBA/1 mice
Dosage:	10 mg/kg; 30 mg/kg; 100 mg/kg
Administration:	Orally administration; twice daily; for 14 days
Result:	Suppressed the progression of the disease in a dose-dependent manner.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Collagen-primed DBA/1 mice
Dosage:	10 mg/kg; 30 mg/kg; 100 mg/kg
Administration:	Orally administration; twice daily; for 14 days
Result:	Suppressed the progression of the disease in a dose-dependent manner.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (386.55 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.0924 mL	15.4622 mL	30.9243 mL
5 mM	0.6185 mL	3.0924 mL	6.1849 mL
10 mM	0.3092 mL	1.5462 mL	3.0924 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.43 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.43 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.43 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。