ETP-45658|cas:1198357-79-7|西域试剂

ETP-45658,98.05%

产品编号：Bellancom-110109| CAS NO：1198357-79-7| 分子式：C₁₆H₁₇N₅O₂| 分子量：311.34

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ETP-45658

产品介绍

ETP-45658 是一种有效的 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kδ，PI3Kβ 和 PI3Kγ的 IC₅₀ 值分别为 22.0 nM，39.8 nM，129.0 nM 和 717.3 nM。ETP-45658 还可以抑制 DNA-PK (IC₅₀=70.6 nM) 和 mTOR (IC₅₀=152.0 nM)。ETP-45658 可用于癌症研究。

生物活性

ETP-45658 is a potent PI3K inhibitor, with IC₅₀s of 22.0 nM, 39.8 nM, 129.0 nM and 717.3 nM for PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ and PI3Kγ, respectively. ETP-45658 also can inhibit DNA-PK (IC₅₀=70.6 nM) and mTOR (IC₅₀=152.0 nM). ETP-45658 can be used for the research of cancer.

体外研究

ETP-45658 (10 μM; 4 h) decreases in the phosphorylation of FOXO3a, Gsk3-β and p70 S6K in U2OS cells.
ETP-45658 inhibits the proliferation of MCF7, PC3, 786-O, HTC116, and U251 cells, with EC₅₀s of 0.48 μM, 0.49 μM, 2.62 μM, 3.53 μM, and 5.56 μM, respectively.
ETP-45658 (10 μM; 24 h) induces a clear G1 arrest of PC3 cells.
ETP-45658 inhibits the mutant PI3Kα proteins, H1047R and E545K, with IC₅₀s of 16.8 nM and 13.1 nM, respectively.
ETP-45658 (5 nM-11.1 μM; 1 h) induces a dose-dependent increase of GFP-FOXO nuclear translocation in U2foxRELOC cells.
ETP-45658 (10 μM; 1 h) decrease the expression of cyclin D1 and p-Akt on serine 473 in U2OS cells.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis

Cell Line:	U2OS cells
Concentration:	10 μM
Incubation Time:	4 hours
Result:	Caused a 95% decrease in the phosphorylation of FOXO3a at threonine 32 and a 55% reduction on Gsk3-β at serine 9. Reduced the phosphorylation of the mTOR substrate p70 S6K.

体内研究
(In Vivo)

ETP-45658 (22.7 mg/kg) decreases the level of phosphorylated Akt on serine 473 in the mammary ducts of transgenic mice.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

ETP-45658 (22.7 mg/kg) decreases the level of phosphorylated Akt on serine 473 in the mammary ducts of transgenic mice.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

ETP-45658 (22.7 mg/kg) decreases the level of phosphorylated Akt on serine 473 in the mammary ducts of transgenic mice.

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (802.98 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.2119 mL	16.0596 mL	32.1192 mL
5 mM	0.6424 mL	3.2119 mL	6.4238 mL
10 mM	0.3212 mL	1.6060 mL	3.2119 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.68 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.68 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.68 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。