CI-1044 PD-189659|cas:197894-84-1|西域试剂

CI-1044 PD-189659,98.03%

产品编号：Bellancom-100246| CAS NO：197894-84-1| 分子式：C₂₃H₁₉N₅O₂| 分子量：397.43

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
Bellancom-100246	￥3500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-100246	￥5500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-100246	￥16500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-100246	￥22500.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

CI-1044 PD-189659

产品介绍

CI-1044 是一种口服有效的 PDE4 抑制剂，对 PDE4A5，PDE4B2，PDE4C2 和 PDE4D3 的 IC₅₀ 值分别为 0.29, 0.08, 0.56, 0.09 μM。

生物活性

CI-1044 is an orally active PDE4 inhibitor with IC₅₀s of 0.29, 0.08, 0.56, 0.09 μM for PDE4A5, PDE4B2, PDE4C2 and PDE4D3, respectively.

体外研究

CI-1044 is an orally active PDE4 inhibitor with IC₅₀s of 0.29, 0.08, 0.56, 0.09 μM for PDE4A5, PDE4B2, PDE4C2 and PDE4D3, respectively. CI-1044 selectively inhibits PDE4 crude extract from U937 cells with an IC₅₀ value of 0.27±0.02 μM being threefold more potent than rolipram (IC₅₀=0.91±0.14) and tenfold less potent than cilomilast (IC₅₀=0.026±0.007) in the same assay. In the presence of PDE4 inhibitors, the production of TNF-α is dose dependently decreased with mean IC₅₀ values from three separate experiments of 0.31±0.05, 0.26±0.05 and 0.11±0.01 μM, for CI-1044, cilomilast and rolipram, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

TNF-α production is dose-dependently inhibited by CI-1044, rolipram and cilomilast with ID₅₀s of 0.4, 1.4 and 1.6 mg/kg respectively following single oral administration. Following repeated administration with CI-1044, the ID₅₀ value represents 0.5 mg/kg p.o.. CI-1044 plasma levels increase proportionally with doses ranging between 0.1 and 40 mg/kg p.o. (R2=0.878). CI-1044 dose dependently inhibits the accumulation of eosinophils in Bronchoalveolar lavages (BAL) fluids with an ID₅₀ value of 3.25 mg/kg. A single dose treatment with CI-1044 (10 mg/kg, p.o.) 24, 8, 3 or 1 h before the antigen challenge induces 6, 56, 48 and 79% inhibition in the number of eosinophils in BAL.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (314.52 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5162 mL	12.5808 mL	25.1617 mL
5 mM	0.5032 mL	2.5162 mL	5.0323 mL
10 mM	0.2516 mL	1.2581 mL	2.5162 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.23 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.23 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.23 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.23 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明