PI3Kδ-IN-1|cas:1911564-39-0|西域试剂

PI3Kδ-IN-1,99.35%

产品编号：Bellancom-101921| CAS NO：1911564-39-0| 分子式：C₂₂H₂₀F₃N₇O₂| 分子量：471.44

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PI3Kδ-IN-1

产品介绍

PI3Kδ-IN-1 是高效，选择性的 PI3Kδ 抑制剂，IC₅₀ 为 1.7 nM。

生物活性

PI3Kδ-IN-1 is a potent, selective, and efficacious PI3Kδ inhibitor with an IC₅₀ of 1.7 nM.

体外研究

PI3Kδ-IN-1 (compound 52) shows >100-fold selectivity over the other PI3K isoforms. Kinome selectivity is also excellent with >660-fold selectivity over MNK1 and others in HTRF assays. Importantly, PI3Kδ-IN-1 has an improved human/rodent in vitro stability correlation and a good permeability profile.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

PI3Kδ-IN-1 (2, 5 mg/kg, orally b.i.d. for 42 days) shows greater than 50% suppression of paw swelling in mice. PI3Kδ-IN-1 has an EC₅₀ of 10 nM at 24 h (ED₅₀ of ∼1.25 mg/kg) in mice.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male DBA/1 mice (20−25g)
Dosage:	0.5, 2, 5 mg/kg
Administration:	Oral b.i.d. for 42 days,
Result:	A dose dependent reduction of the clinical score was observed. Doses of 2 and 5 mg/kg showed greater than 50% suppression of paw swelling.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male DBA/1 mice (20−25g)
Dosage:	0.5, 2, 5 mg/kg
Administration:	Oral b.i.d. for 42 days,
Result:	A dose dependent reduction of the clinical score was observed. Doses of 2 and 5 mg/kg showed greater than 50% suppression of paw swelling.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 62.5 mg/mL (132.57 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1212 mL	10.6058 mL	21.2116 mL
5 mM	0.4242 mL	2.1212 mL	4.2423 mL
10 mM	0.2121 mL	1.0606 mL	2.1212 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.08 mg/mL (4.41 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (4.41 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。