Cletoquine oxalate Desethylhydroxychloroquine oxalate|cas:14142-64-4|西域试剂

Cletoquine oxalate Desethylhydroxychloroquine oxalate,99.76%

产品编号：Bellancom-135810A| CAS NO：14142-64-4| 分子式：C₁₈H₂₄ClN₃O₅| 分子量：397.85

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Cletoquine oxalate Desethylhydroxychloroquine oxalate

产品介绍

Cletoquine oxalate (Desethylhydroxychloroquine oxalate) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物，是由 CYP2D6，CYP3A4，CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine oxalate 也是一种 Chloroquine 衍生物，具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV) 的能力。Cletoquine oxalate 具有抗疟作用，并可用于自身免疫性疾病的研究。

生物活性

Cletoquine oxalate (Desethylhydroxychloroquine oxalate) is a major active metabolite of Hydroxychloroquine. Cletoquine oxalate is produced in the liver by CYP2D6, CYP3A4, CYP3A5, and CYP2C8 isoenzymes. Cletoquine oxalate is also a Chloroquine derivative and has the ability to against the chikungunya virus (CHIKV). Cletoquine oxalate has antimalarial effects and has the potential for autoimmune diseases treatment.

体外研究

体内研究

Hydroxychloroquine (5 mg/kg intravenously) is administered to BALB/c mice for blood and tissue to determine the content of Cletoquine (Desethylhydroxychloroquine). The tissue to blood concentration ratio (Kp) is ≥1, indicating accumulation of Cletoquine in tissues. The Cletoquine Kp ratio for the various tissues are observed in the descending order of liver (114.3)>kidney (24.4)>spleen (19.3)>lungs (16.5)>heart (5.5).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 5 mg/mL (12.57 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5135 mL	12.5676 mL	25.1351 mL
5 mM	0.5027 mL	2.5135 mL	5.0270 mL
10 mM	0.2514 mL	1.2568 mL	2.5135 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.20 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (4.20 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.20 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (4.20 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。