DHODH-IN-11|cas:1263303-95-2|西域试剂

DHODH-IN-11,99.94%

产品编号：Bellancom-135675| CAS NO：1263303-95-2| 分子式：C₁₅H₁₁N₃O₂| 分子量：265.27

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DHODH-IN-11

产品介绍

DHODH-IN-11 (Compound 14b) 是一种 Leflunomide 衍生物，也是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的弱抑制剂，其 pK_a 为 5.03。

生物活性

DHODH-IN-11 (Compound 14b) is a Leflunomide derivative and a weak dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) inhibitor with a pK_a of 5.03.

体外研究

Designed a compound structurally related to Leflunomide, containing the furazan ring (Compound 14a), is designed. Compound 14a undergo ring 4 scission under physiological pH conditions to afford the corresponding cyano-oximes DHODH-IN-11 (Compound 14b). DHODH-IN-14 has been assayed as a DHODH inhibitor; its low potency is probably due to the unfavourable stereochemistry of the oxime substructure.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (471.22 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.7697 mL	18.8487 mL	37.6974 mL
5 mM	0.7539 mL	3.7697 mL	7.5395 mL
10 mM	0.3770 mL	1.8849 mL	3.7697 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.08 mg/mL (7.84 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (7.84 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液