AM211 AM211 free acid|cas:1175526-27-8|西域试剂

AM211 AM211 free acid,98.11%

产品编号：Bellancom-13213| CAS NO：1175526-27-8| 分子式：C₂₇H₂₇F₃N₂O₄| 分子量：500.51

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AM211 AM211 free acid

产品介绍

AM211 是一种有效的，选择性的，可口服的前列腺素受体 (DP2) 拮抗剂，对人，小鼠，豚鼠和大鼠的 DP2 的 IC₅₀ 值分别为 4.9 nM，7.8 nM，4.9 nM，10.4 nM。

生物活性

AM211 is a potent, selective and orally bioavailable prostaglandin D2 (PGD2) receptor type 2 (DP2) antagonist, with IC₅₀s of 4.9 nM, 7.8 nM, 4.9 nM, 10.4 nM for human, mouse, guinea pig, and rat DP2, respectively.

体外研究

AM211 is a potent, selective and orally bioavailable prostaglandin D2 (PGD2) receptor type 2 (DP2) antagonist, with IC₅₀s of 4.9 nM, 7.8 nM, 4.9 nM, 10.4 nM for human, mouse, guinea pig, and rat DP2, respectively. In the presence of 0.2% serum albumin, AM211 inhibits radiolabeled PGD2 binding to human, mouse, guinea pig, and rat DP2 with IC₅₀ values of 12.2, 20.1, 22.9, and 34.2 nM, respectively. AM211 displays high selectivity for DP2 versus other receptors in the prostanoid family, with IC₅₀ values for the inhibition of radioligand binding to human TP, IP, DP1, and FP of more than 100 μM. AM211 (100 μM) shows no activity at COX-1, COX-2 enzymes as well as PPAR family of nuclear receptors.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

AM211 (1, 10, and 30 mg/kg, p.o.) dose-dependently decreases in the number of DK-PGD2-induced peripheral blood leukocytes, with a calculated ED₅₀ of 0.85 mg/kg. AM211 (30 mg/kg) also decreases antigen-induced pulmonary inflammation in guinea pigs. AM211 (10 mg/kg, p.o.) causes significant decrease in ovalbumin (OVA)-induced sneezing in a mouse model of allergic rhinitis.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 125 mg/mL (249.75 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9980 mL	9.9898 mL	19.9796 mL
5 mM	0.3996 mL	1.9980 mL	3.9959 mL
10 mM	0.1998 mL	0.9990 mL	1.9980 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.16 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.16 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (4.16 mM); Suspended solution; Need ultrasonic and warming

此方案可获得 2.08 mg/mL (4.16 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.16 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.16 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。