Relenopride hydrochloride YKP10811 hydrochloride|cas:1221416-42-7|西域试剂

Relenopride hydrochloride YKP10811 hydrochloride,99.13%

产品编号：Bellancom-16729A| CAS NO：1221416-42-7| 分子式：C₂₄H₃₁Cl₂FN₄O₄| 分子量：529.43

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Relenopride hydrochloride YKP10811 hydrochloride

产品介绍

Relenopride (YKP10811) hydrochloride 是一种特异性和选择性的 5-HT₄ 受体激动剂 (K_i=4.96 nM)。与5-HT₄相比，Relenopride hydrochloride 对 5-HT_2A (K_i=600 nM)和5-HT_2B (K_i=31 nM) 受体的亲和力分别低 120 倍和 6 倍。Relenopride hydrochloride 增加胃肠运动。

生物活性

Relenopride (YKP10811) hydrochloride is a specific and selective 5-HT₄ receptor agonist (K_i=4.96 nM). Relenopride hydrochloride has 120-fold and 6-fold lower affinity, respectively, for 5-HT_2A (K_i=600 nM) and 5-HT_2B receptors (K_i=31 nM) than for 5-HT₄. Relenopride hydrochloride increases gastrointestinal (GI) motility.

体外研究

Relenopride hydrochloride do not show any significant off-target binding to any other receptors, enzymes, orserotonin-receptor subtypes at 1 μM, except for binding to the 5-HT_2A receptor and the 5-HT_2B receptor. Relenopride hydrochloride shows antagonist activity at the 5-HT_2B receptor with an IC₅₀ of 2.1 μM and no significant activity at the 5-HT_2A receptor up to 10 μM. Relenopride hydrochloride shows no activity against serotonin-receptor subtypes 5-HT_1B, 5-HT_1D, or 5-HT_2A at 1 nM to 10 μM, or for serotonin-receptor subtype 5-HT₇ at 10 nM to 30 μM.

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体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 110 mg/mL (207.77 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 50 mg/mL (94.44 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8888 mL	9.4441 mL	18.8882 mL
5 mM	0.3778 mL	1.8888 mL	3.7776 mL
10 mM	0.1889 mL	0.9444 mL	1.8888 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.19 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (5.19 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.19 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (5.19 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.19 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (5.19 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。