PHD-1-IN-1|cas:2009343-14-8|西域试剂

PHD-1-IN-1,99.73%

产品编号：Bellancom-136300| CAS NO：2009343-14-8| 分子式：C₁₃H₈N₄| 分子量：220.23

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货号	价格	库存与货期
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Bellancom-136300	￥4800.00	杭州北京（现货）
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Bellancom-136300	￥14500.00	杭州北京（现货）

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PHD-1-IN-1

产品介绍

PHD-1-IN-1 是一种具有口服活性的，有效的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶结构域 1 (PHD-1) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.034 μM。PHD-1-IN-1 与活性位 Fe²⁺ 具有独特的单齿结合相互作用，并诱导形成一个 “Arg367-out” 口袋。

生物活性

PHD-1-IN-1 is an orally active and potent HIF prolylhydroxylase domain-1 (PHD-1) inhibitor with an IC₅₀ of 0.034 μM. PHD-1-IN-1 has a unique monodentate binding interaction with the active site Fe²⁺ ion and induces the formation of an “Arg367-out” pocket.

体外研究

体内研究

PHD-1-IN-1 (compound 17; 3 mg/kg of p.o. or 0.5 mg/kg of i.v.) has a C_max of 0.8 μM, a AUC of 176 ng•h/mL, K_p,uu of 1.11 and B/P of 0.95.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male C57BL6 mice
Dosage:	3 mg/kg (p.o.) or 0.5 mg/kg (i.v.) (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	PO or IV
Result:	Had a C_max of 0.8 μM, a AUC of 176 ng•h/mL, K_p,uu of 1.11 and B/P of 0.95.

体内研究

PHD-1-IN-1 (compound 17; 3 mg/kg of p.o. or 0.5 mg/kg of i.v.) has a C_max of 0.8 μM, a AUC of 176 ng•h/mL, K_p,uu of 1.11 and B/P of 0.95.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male C57BL6 mice
Dosage:	3 mg/kg (p.o.) or 0.5 mg/kg (i.v.) (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	PO or IV
Result:	Had a C_max of 0.8 μM, a AUC of 176 ng•h/mL, K_p,uu of 1.11 and B/P of 0.95.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 195 mg/mL (885.44 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.5407 mL	22.7035 mL	45.4071 mL
5 mM	0.9081 mL	4.5407 mL	9.0814 mL
10 mM	0.4541 mL	2.2704 mL	4.5407 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 9.75 mg/mL (44.27 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 9.75 mg/mL (44.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 97.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 9.75 mg/mL (44.27 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 9.75 mg/mL (44.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 97.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 9.75 mg/mL (44.27 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 9.75 mg/mL (44.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 97.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。