TD-0212 TFA|cas:1073549-11-7|西域试剂

TD-0212 TFA,98.44%

产品编号：Bellancom-114412A| CAS NO：1073549-11-7| 分子式：C₃₀H₃₅F₄N₃O₆S| 分子量：641.67

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TD-0212 TFA

产品介绍

TD-0212 TFA 是一种具有口服活性的、血管紧张素 II 型 1 受体 AT ₁ 和脑啡肽酶 (NEP) 的双抑制剂，其对 AT₁ 的 pK_i 值为 8.9，对 NEP 的 pIC₅₀值为 9.2。

生物活性

TD-0212 TFA is an orally active dual pharmacology angiotensin II type 1 receptor (AT₁) antagonist and neprilysin (NEP) inhibitor, with a pK_i of 8.9 for AT₁ and a pIC₅₀ of 9.2 for NEP.

体外研究

TD-0212 provides the enhanced activity of dual AT1/NEP inhibition with a potentially lower risk of angioedema relative to dual ACE/NEP inhibition.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

TD-0212 produces blood pressure reductions similar to omapatrilat and combinations of AT1 receptor antagonists and NEP inhibitors in models of renin-dependent and -independent hypertension.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

TD-0212 produces blood pressure reductions similar to omapatrilat and combinations of AT1 receptor antagonists and NEP inhibitors in models of renin-dependent and -independent hypertension.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (194.80 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.5584 mL	7.7922 mL	15.5843 mL
5 mM	0.3117 mL	1.5584 mL	3.1169 mL
10 mM	0.1558 mL	0.7792 mL	1.5584 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.24 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.24 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.24 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.24 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.24 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.24 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。