Timapiprant sodium OC000459 sodium|cas:950688-14-9|西域试剂

Timapiprant sodium OC000459 sodium,99.55%

产品编号：Bellancom-15342A| CAS NO：950688-14-9| 分子式：C₂₁H₁₆FN₂NaO₂| 分子量：370.35

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Timapiprant sodium OC000459 sodium

产品介绍

Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 是一种高效选择性的口服型 D 前列腺素受体 2 (DP₂，也称为 CRTH2) 拮抗剂。Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 有效地置换来自人重组 DP₂ (K _i=13 nM)，大鼠重组 DP₂ ( K _i=3 nM) 和人天然 DP₂ ( K _i=4 nM) 的 [³H] PGD2。 Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 抑制肥大细胞激活 Th2 淋巴细胞和嗜酸性粒细胞。

生物活性

Timapiprant sodium (OC000459 sodium) is a potent, selective, and orally active D prostanoid receptor 2 (DP₂, also known as CRTH2) antagonist. Timapiprant sodium (OC000459 sodium) potently displaces [³H] PGD2 from human recombinant DP₂ (K_i=13 nM), rat recombinant DP₂ (K_i=3 nM), and human native DP₂ (K_i=4 nM). Timapiprant sodium (OC000459 sodium) inhibits mast cell activation of Th2 lymphocytes and eosinophils.

体外研究

Timapiprant sodium (OC000459 sodium) (0.0001 μM-10 μM; 5 hours) inhibits chemotaxis (IC₅₀=0.028 μM) of human Th2 lymphocytes and cytokine production (IC₅₀=0.019 μM) by human Th2 lymphocytes.
Timapiprant sodium (OC000459 sodium) (1 μM) inhibits the activation of Th2 cells and eosinophils in response to supernatants from IgE/anti-IgE-activated human mast cells.
Timapiprant sodium (OC000459 sodium) (1 nM-1000 nM; 16 hours) inhibits the anti-apoptotic effect of PGD2 on Th2 cells with an IC₅₀ of 0.035 uM.

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Apoptosis Analysis

Cell Line:	Th2 Cells
Concentration:	0.0001 μM-10 μM
Incubation Time:	16 hours
Result:	Inhibited the antiapoptotic effect of PGD2.

体内研究
(In Vivo)

Timapiprant sodium (OC000459 sodium) (gavage; 2 mg/kg, 10 mg/kg) inhibits blood eosinophilia induced by 13,14-dihydro-15-keto-PGD2 (DK-PGD2) in Rat (ED₅₀=0.04 mg/kg).
Timapiprant sodium (OC000459 sodium) (gavage; 0.01 mg/kg, 0.1 mg/kg, 1.0 mg/kg) inhibits airway eosinophilia in response to an aerosol of DK-PGD2 in guinea pigs (ED₅₀=0.01 mg/kg).

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体内研究

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (270.01 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7001 mL	13.5007 mL	27.0015 mL
5 mM	0.5400 mL	2.7001 mL	5.4003 mL
10 mM	0.2700 mL	1.3501 mL	2.7001 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.62 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.62 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明