AG-494 Tyrphostin AG 494|cas:133550-35-3|西域试剂

AG-494 Tyrphostin AG 494,99.31%

产品编号：Bellancom-101042| CAS NO：133550-35-3| 分子式：C₁₆H₁₂N₂O₃| 分子量：280.28

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AG-494 Tyrphostin AG 494

产品介绍

AG-494 (Tyrphostin AG 494) 是一种高效、选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC₅₀=0.7 μM)。AG-494 抑制EGFR、ErbB2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化，IC₅₀ 为 1.1，39，45 和 6 μM。AG-494 阻断 Cdk2 的激活并抑制 EGF 依赖的 DNA 合成。

生物活性

AG-494 (Tyrphostin AG 494) is a potent and selective EGFR tyrosine kinase inhibitor (IC₅₀=0.7 μM). AG-494 inhibits the autophosphorylation of EGFR, ErbB2, HER1-2 and PDGF-R with IC₅₀s 1.1, 39, 45 and 6 μM, respectively. AG-494 blocks Cdk2 activation and inhibits EGF-dependent DNA synthesis.

体外研究

In DHER-14 cells, AG 494 inhibits Cdk2 activation and EGF-dependent DNA synthesis.
AG-494 significantly prevents NF-kB activation in silica-stimulated cells, and also reduces NF-kB activation in H₂O₂-treated cells^[4].
AG-494 (3-9 μM; 5-7 days) inhibits BMP9-induced ALP activity in a dose-dependent manner^[5].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (356.79 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.5679 mL	17.8393 mL	35.6786 mL
5 mM	0.7136 mL	3.5679 mL	7.1357 mL
10 mM	0.3568 mL	1.7839 mL	3.5679 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.92 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.92 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液