KB-5492 anhydrous|cas:129200-10-8|西域试剂

KB-5492 anhydrous,99.50%

产品编号：Bellancom-19120| CAS NO：129200-10-8| 分子式：C₂₇H₃₄N₂O₁₀| 分子量：546.57

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Bellancom-19120		￥8500.00	杭州北京（现货）

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KB-5492 anhydrous

产品介绍

KB-5492 anhydrous 是一种有效的和选择性的 sigma 受体抑制剂，抑制 [³H]1,3-di(2-tolyl)guanidine (DTG) 与 sigma 受体结合，IC₅₀ 值为 3.15 μM。KB-5492 anhydrous 是一种抗溃疡剂。

生物活性

KB-5492 anhydrous is a potent and selective inhibitor of sigma receptor, inhibits specific [³H]1,3-di(2-tolyl)guanidine (DTG) binding to the sigma receptor with an IC₅₀ of 3.15 μM. KB-5492 anhydrous is an anti-ulcer agent.

体外研究

KB-5492 (0.001-100 μM) inhibits specific [³H]DTG binding in a concentration-dependent manner.
KB-5492 (0.1-1 mM) significantly and concentration-dependently prevents the ethanol- and acidified aspirin-induced increases in ⁵¹Cr release from gastric epithelial cells.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

KB-5492 (200 mg/kg; p.o.) prevents macroscopic lesions in the gastric mucosa.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats weighing 210-240 g are induced gastric mucosal damage
Dosage:	200 mg/kg
Administration:	Oral gavage
Result:	Reduced the lesion length as compared with the control. Prevented the deep mucosal lesions and exfoliation of surface epithelial cells.

体内研究

KB-5492 (200 mg/kg; p.o.) prevents macroscopic lesions in the gastric mucosa.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats weighing 210-240 g are induced gastric mucosal damage
Dosage:	200 mg/kg
Administration:	Oral gavage
Result:	Reduced the lesion length as compared with the control. Prevented the deep mucosal lesions and exfoliation of surface epithelial cells.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (457.40 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8296 mL	9.1480 mL	18.2959 mL
5 mM	0.3659 mL	1.8296 mL	3.6592 mL
10 mM	0.1830 mL	0.9148 mL	1.8296 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
5.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
6.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。