IDH889|cas:1429179-07-6|西域试剂

IDH889,98.54%

产品编号：Bellancom-112289| CAS NO：1429179-07-6| 分子式：C₂₃H₂₅FN₆O₂| 分子量：436.48

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IDH889

产品介绍

IDH889 是一种可口服利用的，脑渗透性的，变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性，对 IDH1^R132H、IDH1^R132C 和 IDH1^wt 作用的 IC₅₀ 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用，其 IC₅₀ 值为 0.014 μM。

生物活性

IDH889 is an orally available, brain penetrant, allosteric and mutant specific inhibitor of isocitrate dehydrogenase 1 (IDH1). IDH889 has potent selectivity for IDH1 R132* mutations, with IC₅₀s of 0.02 μM, 0.072 μM and 1.38 μM for IDH1^R132H, IDH1^R132C and IDH1^wt, respectively. IDH889 shows potent cellular inhibition of R-2-hydroxyglutarate (2-HG) production with an IC₅₀ of 0.014 μM.

体外研究

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 200 mg/mL (458.21 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2911 mL	11.4553 mL	22.9106 mL
5 mM	0.4582 mL	2.2911 mL	4.5821 mL
10 mM	0.2291 mL	1.1455 mL	2.2911 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 5 mg/mL (11.46 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 5 mg/mL (11.46 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.46 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (11.46 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。