Proteasome inhibitor IX PS-IX; AM114|cas:856849-35-9|西域试剂

Proteasome inhibitor IX PS-IX; AM114,98.53%

产品编号：Bellancom-107412| CAS NO：856849-35-9| 分子式：C₂₀H₂₁B₂NO₅| 分子量：377.01

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Proteasome inhibitor IX PS-IX; AM114

产品介绍

Proteasome inhibitor IX (PS-IX; AM114) 是一种 Chalcone 衍生物，也是一种 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂，IC₅₀ 值约为 1 μM。Proteasome inhibitor IX 具有 HCT116 p53^+/+ 细胞生长抑制活性，IC₅₀ 值为 1.49 μM，具有有效的抗癌活性。

生物活性

Proteasome inhibitor IX (PS-IX; AM114) is a Chalcone derivative and a chymotrypsin-like activity of the 20S proteasome inhibitor with an IC₅₀ value of ~1 μM. Proteasome inhibitor IX exhibits HCT116 p53^+/+ cells growth inhibitory activity with an IC₅₀ value of 1.49 μM. Proteasome inhibitor IX has potent anticancer activity.

体外研究

Proteasome inhibitor IX (AM114; 0.1-10 µM; 14 days; HCT116 p53^+/+ cells) treatment causes a loss of cell survival in the p53^+/+ and p53^-/- cells by approximately 70 and 20%, respectively at a concentration of 1 µM.
Proteasome inhibitor IX (AM114) exhibits potent activity against p53^+/+ cells in colony formation assay, with an IC₅₀ value of 0.6 µM.
Incubation of HCT116 p53^+/+ cells with 1 µM Proteasome inhibitor IX (AM114) causes 28% of the cells to exhibit positive Annexin V staining at 48 h, and this fraction of dead cells increased to 76% at 72 h.
Proteasome inhibitor IX (AM114) treatment inhibits the chymotrypsin-like activity of the 20S proteasome in vitro, leading to a significant accumulation of ubiquitinated p53 and other cellular proteins in whole cells.

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体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 6.25 mg/mL (16.58 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6524 mL	13.2622 mL	26.5245 mL
5 mM	0.5305 mL	2.6524 mL	5.3049 mL
10 mM	0.2652 mL	1.3262 mL	2.6524 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.62 mg/mL (1.64 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.62 mg/mL (1.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.62 mg/mL (1.64 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.62 mg/mL (1.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明