GNE-9822|cas:1557232-32-2|西域试剂

GNE-9822

产品编号：Bellancom-12410| CAS NO：1557232-32-2| 分子式：C₂₄H₃₂N₆O| 分子量：420.55

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-12410		￥5400.00	杭州北京（现货）
Bellancom-12410		￥8800.00	杭州北京（现货）

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GNE-9822

产品介绍

GNE-9822 是一种口服有效的选择性的 ITK 抑制剂，K_i 值为 0.7 nM。GNE-9822 具有良好的 ADME 特性。GNE-9822 可用于哮喘的研究。

生物活性

GNE-9822 is a potent, orally active and selective ITK inhibitor with a K_i value of 0.7 nM. GNE-9822 has good ADME properties. GNE-9822 can be used in research of asthma.

体外研究

GNE-9822 (compound 28) 抑制 PLCγ 的磷酸化，IC₅₀ 值为 55 nM。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

GNE-9822 (compound 28; po and iv; 1 and 5 mg/kg) 在小鼠和大鼠中观察到良好的生物利用度和半衰期。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:

BALB/c mouse and Sprague-Dawley rats

Dosage:

1 and 5 mg/kg

Administration:

po (5 mg/kg) and iv (1 mg/kg)

Result:

1.19

species	route	dose volume (mL/kg)	dose (mg/kg)	C_max (μM)	AUC (μM·h)	Cl (mL/min/kg)	T_1/2 (h)	V_ss (L/kg)	%F
mouse (BALB/c)	IV	1.0	1.0		1.5	40	2.9	10
mouse (BALB/c)	PO	5.0	50	3.8	2.7				36

Animal Model:

BALB/c mouse and Sprague-Dawley rats

Dosage:

1 and 5 mg/kg

Administration:

po (5 mg/kg) and iv (1 mg/kg)

Result:

1.19

species	route	dose volume (mL/kg)	dose (mg/kg)	C_max (μM)	AUC (μM·h)	Cl (mL/min/kg)	T_1/2 (h)	V_ss (L/kg)	%F
rat (Sprague-Dawley	IV	1.0	1.0		0.6	70	3.0	14
rat (Sprague-Dawley	PO	2.0	5.0	0.2	1.1				40

体内研究

GNE-9822 (compound 28; po and iv; 1 and 5 mg/kg) 在小鼠和大鼠中观察到良好的生物利用度和半衰期。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:

BALB/c mouse and Sprague-Dawley rats

Dosage:

1 and 5 mg/kg

Administration:

po (5 mg/kg) and iv (1 mg/kg)

Result:

1.19

species	route	dose volume (mL/kg)	dose (mg/kg)	C_max (μM)	AUC (μM·h)	Cl (mL/min/kg)	T_1/2 (h)	V_ss (L/kg)	%F
mouse (BALB/c)	IV	1.0	1.0		1.5	40	2.9	10
mouse (BALB/c)	PO	5.0	50	3.8	2.7				36

Animal Model:

BALB/c mouse and Sprague-Dawley rats

Dosage:

1 and 5 mg/kg

Administration:

po (5 mg/kg) and iv (1 mg/kg)

Result:

1.19

species	route	dose volume (mL/kg)	dose (mg/kg)	C_max (μM)	AUC (μM·h)	Cl (mL/min/kg)	T_1/2 (h)	V_ss (L/kg)	%F
rat (Sprague-Dawley	IV	1.0	1.0		0.6	70	3.0	14
rat (Sprague-Dawley	PO	2.0	5.0	0.2	1.1				40

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 62.5 mg/mL (148.61 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3778 mL	11.8892 mL	23.7784 mL
5 mM	0.4756 mL	2.3778 mL	4.7557 mL
10 mM	0.2378 mL	1.1889 mL	2.3778 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式