c-Kit-IN-5-1|cas:1003311-62-3|西域试剂

c-Kit-IN-5-1,98.16%

产品编号：Bellancom-18302| CAS NO：1003311-62-3| 分子式：C₂₃H₁₇N₅O₂| 分子量：395.41

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c-Kit-IN-5-1

产品介绍

c-Kit-IN-5 是一种有效的 c-Kit 抑制剂，在激酶试验和细胞试验中的 IC₅₀ 值分别为 22 nM 和 16 nM。c-Kit-IN-5 对 c-Kit 的选择性比 KDR、p38、Lck 和 Src 高 200 倍以上。c-Kit-IN-5 还表现出理想的药代动力学特性。

生物活性

c-Kit-IN-5 is potent inhibitor of c-Kit, with IC₅₀s of 22 nM and 16 nM in kinase assay and cell assay, respectively. c-Kit-IN-5 shows more than 200-fold selectivity for c-Kit over KDR, p38, Lck, and Src. c-Kit-IN-5 also exhibits desirable pharmacokinetic properties.

体外研究

c-Kit-IN-5 (compound 25) shows more than 200-fold selectivity against KDR, p38, Lck, and Src (IC₅₀=>5.0, 40, 7.8 , and >5.0 μM, respectively).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

c-Kit-IN-5 (compound 25) (1 mg/kg; i.v.) exhibits CL (0.46 L/h/kg) and V_dss (1.59 L/kg) in rats.
c-Kit-IN-5 (10 mg/kg; p.o.) exhibits AUC_0-t(9860 ng•h/mL) C_max(1230 ng/mL), T_1/2 (2.6 h), and F (39%) in rats.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (63.23 mM; ultrasonic and warming and heat to 80°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5290 mL	12.6451 mL	25.2902 mL
5 mM	0.5058 mL	2.5290 mL	5.0580 mL
10 mM	0.2529 mL	1.2645 mL	2.5290 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 1.67 mg/mL (4.22 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.67 mg/mL (4.22 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 1.67 mg/mL (4.22 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.67 mg/mL (4.22 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明