ASP-4058 hydrochloride|cas:952510-14-4|西域试剂

ASP-4058 hydrochloride,99.71%

产品编号：Bellancom-111021A| CAS NO：952510-14-4| 分子式：C₁₉H₁₃ClF₆N₄O₂| 分子量：478.78

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ASP-4058 hydrochloride

产品介绍

ASP-4058 hydrochloride 是一个选择性的、口服活性的鞘氨醇磷酸受体 1 和 5 (S1P₁ and S1P₅) 的二代激动剂，能改善小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎，具有良好的安全性。

生物活性

ASP-4058 hydrochloride is a next-generation, selective and orally active agonist for Sphingosine 1-Phosphate receptors 1 and 5 (S1P₁ and S1P₅), ameliorates rodent experimental autoimmune encephalomyelitis with a favorable safety profile.

体外研究

体内研究

ASP4058 (p.o., daily for 21 days) hydrochloride reduces the clinical score in a dose-dependent manner and the cumulative clinical score from day 0 to 21 dpi at 0.03, 0.1 and 0.3 mg/kg are 15.5±1.48, 9.50±2.17 and 1.17±1.17, respectively, while that of vehicle-treated group is 15.5±0.619 in rats. ASP4058 prevents decreases in body weight of EAE rats.
ASP4058 (p.o., daily for day 12 to day 45) hydrochloride maintains the clinical score at a relatively low level and the cumulative clinical scores (18-45 dpi) among the groups treated with 0.1 and 0.3 mg/kg dosages are 6.90±2.85 and 5.60±2.21, respectively in mice. The ED50 values for ASP4058 is 0.063 mg/kg.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 200 mg/mL (417.73 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0886 mL	10.4432 mL	20.8864 mL
5 mM	0.4177 mL	2.0886 mL	4.1773 mL
10 mM	0.2089 mL	1.0443 mL	2.0886 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.44 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (10.44 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。