RORγt Inverse agonist 6|cas:1887161-80-9|西域试剂

RORγt Inverse agonist 6,98.97%

产品编号：Bellancom-130243| CAS NO：1887161-80-9| 分子式：C₂₈H₂₉ClN₆O₅| 分子量：565.02

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RORγt Inverse agonist 6

产品介绍

RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 是 RORγt 的反向激动剂，可用于 Th17 驱动的自身免疫性疾病的研究。RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) 通过刺激IL-23 来抑制IL-17A的表达。

生物活性

RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) is a RORγt inverse agonist for the study of Th17-driven autoimmune diseases. RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) suppresses IL-17A gene expression by IL-23 stimulation in vivo.

体外研究

体内研究

RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) suppresses IL-17A gene expression by IL-23 stimulation in a mouse pharmacodynamics model.
RORγt Inverse agonist 6 (compound 43) exhibits improved drug exposure (mouse AUC: 1289 ng•h/mL at 1 mg/kg, po).
RORγt Inverse agonist 6 (compound 43, 30 mg/kg, po, b.i.d) inhibits the expression level of IL-17A by 59% compared to the vehicle after the oral administration at the tested dose.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Mice.
Dosage:	30 mg/kg.
Administration:	Orally twice: at 30 min before and 8 h after IL-23 administration.
Result:	Inhibited the expression level of IL-17A by 59% compared to the vehicle after the oral administration at the tested dose.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Mice.
Dosage:	30 mg/kg.
Administration:	Orally twice: at 30 min before and 8 h after IL-23 administration.
Result:	Inhibited the expression level of IL-17A by 59% compared to the vehicle after the oral administration at the tested dose.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (88.49 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7698 mL	8.8492 mL	17.6985 mL
5 mM	0.3540 mL	1.7698 mL	3.5397 mL
10 mM	0.1770 mL	0.8849 mL	1.7698 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (4.42 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (4.42 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (4.42 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (4.42 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.42 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.42 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。