JZP-361|cas:1680193-80-9|西域试剂

JZP-361,99.72%

产品编号：Bellancom-121422| CAS NO：1680193-80-9| 分子式：C₂₂H₂₀ClN₅O| 分子量：405.88

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JZP-361

产品介绍

JZP-361是一种有效的、可逆的、选择性的人重组 MAGL (hMAGL) 抑制剂，IC₅₀ 为 46 nM。JZP-361 还具有抗组胺能活性，可用于哮喘的研究。

生物活性

JZP-361 is a potent, reversible and selective inhibitor of human recombinant MAGL (hMAGL) with an IC₅₀ of 46 nM. JZP-361 also shows antihistaminergic activities and can be used for asthma research.

体外研究

JZP-361 has almost 150-fold higher selectivity over human recombinant fatty acid amide hydrolase (hFAAH, IC₅₀ = 7.24 μM) and 35-fold higher selectivity over human α/β-hydrolase-6 (hABHD6, IC₅₀ = 1.79 μM).
JZP-361 retains H₁ antagonistic affinity (pA2 = 6.81) but did not show cannabinoid receptor activity, when tested at concentrations ≤10 μM.
JZP-361 displays favorable interactions within the active site of hMAGL including the important hydrogen-bonding of the carbonyl oxygen to the oxyanion hole.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (307.97 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4638 mL	12.3189 mL	24.6378 mL
5 mM	0.4928 mL	2.4638 mL	4.9276 mL
10 mM	0.2464 mL	1.2319 mL	2.4638 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式