Erastin,99.57%

产品编号:Bellancom-15763| CAS NO:571203-78-6| 分子式:C30H31ClN4O4| 分子量:547.04

Erastin是铁诱导的细胞死亡 (ferroptosis) 激活剂。

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Bellancom-15763
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Erastin

产品介绍 Erastin 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。Erastin 可选择性杀伤细胞,靶向表达 RAS 致癌突变体的细胞。Erastin 的铁死亡诱导机制与 ROS 和铁依赖性信号传导有关。Erastin 能够抑制电压依赖性阴离子通道 (VDAC2/VDAC3),加速氧化,导致内源活性氧积累。Erastin 还破坏线粒体通透性过渡孔 (mPTP),表现出抗肿瘤活性。
生物活性

Erastin is a ferroptosis inducer. Erastin shows selective cytotoxicity, targeting cells expressing oncogenic mutants of RAS. Erastin exhibits the mechanism of ferroptosis induction related to ROS and iron-dependent signaling. Erastin inhibits voltage-dependent anion channels (VDAC2/VDAC3) and accelerates oxidation, leading to the accumulation of endogenous reactive oxygen species. Erastin also disrupts mitochondrial permeability transition pore (mPTP) with anti-tumor activity.

体外研究

Erastin (10 μM;24 小时) 触发异位子宫内膜间质细胞 (EESC) 的铁死亡,并在 9 小时时增加总 ROS 水平
Erastin 能够缩短 EESC 细胞中的线粒体长度并增加它的膜密度
Erastin (10 μM;9 小时) 降低铁相关蛋白的 mRNA 表达水平,例如 EESC 中的 FPN (铁输出蛋白)。 然而,Erastin 诱导的 EESCs 铁死亡能够被 FPN 的过表达显著抑制
Erastin (10 μM;24 小时) 在 HT-29 结直肠癌细胞中诱导线粒体通透性转换孔 (mPTP) 打开
Erastin (30 μM;72 小时) 显著抑制 HT-29 结直肠癌细胞的生长
Erastin 诱导铁死亡的分子机制与调节铁或线粒体脂肪酸代谢的基因有关。包括核糖体蛋白 L8、铁反应元件结合蛋白 2 (IREB2)、ATP 合酶 F0 复合亚基 C3、柠檬酸合酶、四肽重复结构域 35 和酰基辅酶 A 合成酶家族成员 2 (ACSF2)

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line: Normal endometrial stromal cells (NESCs) and endometrial stromal cells (EESCs)
Concentration: 0, 0.5, 0.8, 1, 1.5, 2, 2.5, 5, 10 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Induced cell detachment and overt death in EESCs, but not NESCs.

Apoptosis Analysis

Cell Line: EESCs infected with adenovirus expressing FPN cDNA (co-incubation for 24 hr)
Concentration: 0, 0.5, 1.5, 2.5, 5 and 2.5 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Induced ferroptosis by decreasing the levels of total ROS and lipid ROS. And reversed by the overexpression of FPN in adenovirus-infected cells.
体内研究
(In Vivo)

Erastin (40 mg/kg;腹腔注射;每 3 天一次,持续 2 周) 抑制小鼠子宫内膜异位症模型中的子宫内膜异位植入,表明 Erastin 通过触发铁死亡使异位病变消退
Erastin (10 mg/kg、30 mg/kg;腹腔注射;每天一次,持续 4 周) 抑制 SCID 小鼠的 HT-29 异种移植物生长,在 30 mg/kg 处理下具有更有效的疗效

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Animal Model: Mouse model of endometriosis
Dosage: 40 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; once every 3 days for 2 weeks
Result: Showed little impact on body weight of mice and hair of mice displayed neat and glossy.
Reduced the volume of ectopic lesions.
体内研究

Erastin (40 mg/kg;腹腔注射;每 3 天一次,持续 2 周) 抑制小鼠子宫内膜异位症模型中的子宫内膜异位植入,表明 Erastin 通过触发铁死亡使异位病变消退
Erastin (10 mg/kg、30 mg/kg;腹腔注射;每天一次,持续 4 周) 抑制 SCID 小鼠的 HT-29 异种移植物生长,在 30 mg/kg 处理下具有更有效的疗效

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Mouse model of endometriosis
Dosage: 40 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; once every 3 days for 2 weeks
Result: Showed little impact on body weight of mice and hair of mice displayed neat and glossy.
Reduced the volume of ectopic lesions.
体内研究

Erastin (40 mg/kg;腹腔注射;每 3 天一次,持续 2 周) 抑制小鼠子宫内膜异位症模型中的子宫内膜异位植入,表明 Erastin 通过触发铁死亡使异位病变消退
Erastin (10 mg/kg、30 mg/kg;腹腔注射;每天一次,持续 4 周) 抑制 SCID 小鼠的 HT-29 异种移植物生长,在 30 mg/kg 处理下具有更有效的疗效

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Mouse model of endometriosis
Dosage: 40 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; once every 3 days for 2 weeks
Result: Showed little impact on body weight of mice and hair of mice displayed neat and glossy.
Reduced the volume of ectopic lesions.
性状Solid
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 12.5 mg/mL (22.85 mM; Need ultrasonic)

H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8280 mL 9.1401 mL 18.2802 mL
5 mM 0.3656 mL 1.8280 mL 3.6560 mL
10 mM 0.1828 mL 0.9140 mL 1.8280 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 50% PEG300    50% saline

    Solubility: 5 mg/mL (9.14 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.29 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.29 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.83 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (1.83 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在 西域 网站选购。
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years

*该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

参考文献

相关文档

化学品安全说明书(MSDS)

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质检证书(COA)

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符号 GHS06
GHS06
信号词 Danger
危害声明 H301
警示性声明 P301 + P310 + P330
个人防护装备 Eyeshields;Faceshields;Gloves;type P2 (EN 143) respirator cartridges
危害码 (欧洲) T
风险声明 (欧洲) 25
安全声明 (欧洲) 45
危险品运输编码 UN 2811 6.1/PG 3
1. 物质的识别
产品名: Erastin
CAS号: 571203-78-6
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Erastin
分子式: C30H31ClN4O4
分子量: 547.04
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称:
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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