TP-021 BCL6-IN-8c|cas:2130878-25-8|西域试剂

TP-021 BCL6-IN-8c,98.07%

产品编号：Bellancom-119402| CAS NO：2130878-25-8| 分子式：C₂₀H₂₀ClN₃O₅| 分子量：417.84

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TP-021 BCL6-IN-8c

产品介绍

TP-021 (BCL6-IN-8c) 是一种有效的具有口服活性的 BCL6-共抑制因子相互作用抑制剂，在无细胞酶联免疫吸附试验中，其 IC₅₀ 为 0.10 µM。

生物活性

TP-021 (BCL6-IN-8c) is a potent and orally active B-cell lymphoma 6 (BCL6)-corepressor interaction inhibitor with an IC₅₀ of 0.10 µM in cell-free enzyme-linked immunosorbent assay.

体外研究

TP-021 (BCL6-IN-8c, Compound 8c) also exhibits good cellular PPI inhibitory activity in the submicromolar range (M2H IC₅₀ = 0.72 µM). TP-021 (BCL6-IN-8c) does not exhibit significant cytotoxicity even at 30 µM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

The pharmacokinetic profile of TP-021 (BCL6-IN-8c, Compound 8c) is evaluated by a mouse cassette-dosing study (0.1 mg/kg iv; 1 mg/kg po). TP-021 (BCL6-IN-8c) exhibits a good pharmacokinetic profile (C_max = 233 ng/mL, T_max = 2 hours, MRT = 3.3 h, AUC = 1.27 mg•h/mL, F (oral bioavailability) = 79.9%).

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (119.66 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3933 mL	11.9663 mL	23.9326 mL
5 mM	0.4787 mL	2.3933 mL	4.7865 mL
10 mM	0.2393 mL	1.1966 mL	2.3933 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.70 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL (1.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液