JNJ-61803534,99.88%

产品编号:Bellancom-139780| CAS NO:1917306-14-9| 分子式:C23H23Cl2F6N3O4S| 分子量:622.41

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Bellancom-139780
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JNJ-61803534

产品介绍 JNJ-61803534 是一种有效的、具有口服活性 RORγt 反向激动剂,IC50 为 9.6 nM。JNJ-61803534 具有抗炎活性。JNJ-61803534 在 Th17 分化条件下抑制人 CD4+ T 细胞产生 IL-17A。
生物活性

JNJ-61803534 is a potent and orally active RORγt inverse agonist with an IC50 of 9.6  nM. JNJ-61803534 has anti-inflammatory activity. JNJ-61803534 inhibits IL-17A production in human CD4+ T cells under Th17 differentiation conditions.

体外研究

JNJ-61803534 在转染了编码 RORγt 载体的 HEK-293 T 细胞中抑制 RORγt 转录,IC50 为 9.6 nM
JNJ-61803534 (1 nM-1 μM) 抑制人血液中分离的 CD4+ T 细胞产生 IL-17A、IL-17F IFNγ 和 IL-22
JNJ-61803534 不影响 CD4+ T 细胞的体外 Treg 分化

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

JNJ-61803534 (100 mg/kg,口服) 抑制小鼠血液中体外刺激产生的 IL-17A
JNJ-61803534 (3-100 mg/kg BID 或 60 mg/kg QD,p.o.) 减轻小鼠胶原诱导性关节炎 (CIA) 模型的炎症、软骨损伤和骨质破坏
JNJ-61803534 (30 和 100 mg/kg,口服) 减轻小鼠 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的皮肤银屑病样炎症

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Animal Model: Mouse collagen-induced arthritis (CIA) model
Dosage: 3-100 mg/kg BID or 60 mg/kg QD
Administration: Oral administration (p.o.)
Result: Decreased clinical arthritis scores and hind paw histopathology scores.
体内研究

JNJ-61803534 (100 mg/kg,口服) 抑制小鼠血液中体外刺激产生的 IL-17A
JNJ-61803534 (3-100 mg/kg BID 或 60 mg/kg QD,p.o.) 减轻小鼠胶原诱导性关节炎 (CIA) 模型的炎症、软骨损伤和骨质破坏
JNJ-61803534 (30 和 100 mg/kg,口服) 减轻小鼠 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的皮肤银屑病样炎症

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Animal Model: Mouse collagen-induced arthritis (CIA) model
Dosage: 3-100 mg/kg BID or 60 mg/kg QD
Administration: Oral administration (p.o.)
Result: Decreased clinical arthritis scores and hind paw histopathology scores.
性状Solid
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 300 mg/mL (482.00 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6067 mL 8.0333 mL 16.0666 mL
5 mM 0.3213 mL 1.6067 mL 3.2133 mL
10 mM 0.1607 mL 0.8033 mL 1.6067 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
参考文献

相关文档

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

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