LDN-209929 dihydrochloride|cas:1784281-97-5|西域试剂

LDN-209929 dihydrochloride,99.0%

产品编号：Bellancom-110320| CAS NO：1784281-97-5| 分子式：C₁₇H₁₉Cl₃N₂OS| 分子量：405.77

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LDN-209929 dihydrochloride

产品介绍

LDN-209929 dihydrochloride 是一种有效和选择性的 haspin kinase 抑制剂 (IC₅₀=55 nM)，具有 180 倍的选择性，比 DYRK2 (IC₅₀=9.9 μM)。LDN-209929 是 LDN-192960 (HY-13455) 的优化物。

生物活性

LDN-209929 dihydrochloride is a potent and selective haspin kinase inhibitor (IC₅₀=55 nM) with180-fold selectivity verses DYRK2 (IC₅₀=9.9 μM). LDN-209929 is a optimized analogue of LDN-192960 (HY-13455).

体外研究

Haspin: Haploid Germ Cell-Specific Nuclear Protein Kinase, is a serine/threonine kinase expressed in a variety of tissues (e.g., testis, bone marrow, thymus, and spleen). Haspin also plays an important role in mitosis, where it phosphorylates histone H3 at Thr-3 (H3T3) in G2/early prophase, becomes maximal during prometaphase/metaphase and then diminishes during anaphase.
DYRKs belong to the CMGC family of ePKs and can be further divided into class 1 kinases DYRK1A and 1B, and class 2 kinases DYRK2, 3, and 4. The activity of DYRKs depends upon autophosphorylation of an essential activation loop tyrosine during synthesis.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 33.33 mg/mL (82.14 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4645 mL	12.3223 mL	24.6445 mL
5 mM	0.4929 mL	2.4645 mL	4.9289 mL
10 mM	0.2464 mL	1.2322 mL	2.4645 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.16 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.16 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液