Pan KRas-IN-1|cas:2791263-84-6|西域试剂

Pan KRas-IN-1,98.01%

产品编号：Bellancom-148098| CAS NO：2791263-84-6| 分子式：C₃₃H₃₆F₃N₅O₃| 分子量：607.67

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Pan KRas-IN-1

产品介绍

Pan KRas-IN-1 是一种泛 KRas 抑制剂，能够用于对 KRas G12C 抑制剂产生的癌症耐药性的研究。

生物活性

Pan KRas-IN-1 is a pan KRas inhibitor, can be used for agent resistance in cancer developed with KRas G12C inhibitors.

体外研究

Pan KRas-IN-1 (example 5) shows high binding capacity to KRas, with IC₅₀s of <2 nM among different KRas isform, including G12D, G12V, G12R, G12A, G12S, G13D, Q61H, and WT.
Pan KRas-IN-1 inhibits the phosphorylation of ERK downstream of KRas in different cells; AsPC-1 (G12D, IC₅₀=9 nM), A549 (G12S, IC₅₀=11 nM), HCT116 (G13D, IC₅₀=23 nM), NCI-H358 (G12C, IC₅₀=6 nM), NCI-H460 (Q61H, IC₅₀=12 nM), NCI-H727 (G12V, IC₅₀=29 nM), MKN1 (WT, IC₅₀=32 nM), PSN-1 (G12R, IC₅₀=681 nM).
Pan KRas-IN-1 (0-3000 nM; 5 d) exhibits anti-proliferative activity against mutation of reststance to Adagrasib (HY-130149, MRTX849) in mouse 3T3 fibroblasts, with IC₅₀s of 32 nM (G12A), 28.1 nM (G12C), 20.25 nM (G12D), 1742 nM (G12R), 94 nM (G12V), 50 nM (G12W), 610 nM (G13D), 58 nM (Q61H).

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体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (164.56 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6456 mL	8.2282 mL	16.4563 mL
5 mM	0.3291 mL	1.6456 mL	3.2913 mL
10 mM	0.1646 mL	0.8228 mL	1.6456 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.11 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.11 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液