Dagrocorat hydrochloride PF-00251802 hydrochloride|cas:1044535-61-6|西域试剂

Dagrocorat hydrochloride PF-00251802 hydrochloride,99.85%

产品编号：Bellancom-16718A| CAS NO：1044535-61-6| 分子式：C₂₉H₃₀ClF₃N₂O₂| 分子量：531.01

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Bellancom-16718A		￥12000.00	杭州北京（现货）
Bellancom-16718A		￥18000.00	杭州北京（现货）

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Dagrocorat hydrochloride PF-00251802 hydrochloride

产品介绍

Dagrocorat (PF-00251802) hydrochloride 是一种具有口服活性，选择性和高亲和性部分糖皮质激素受体的激动剂。Dagrocorat hydrochloride 也是一种时间依赖性可逆抑制剂，对 CYP3A (IC₅₀=1.3 μM) 和CYP2D6 (K_i=0.57 μM) 有抑制作用。Dagrocorat hydrochloride 可用于类风湿性关节炎的研究。

生物活性

Dagrocorat (PF-00251802) hydrochloride is an orally active and selective high-affinity partial agonist of the glucocorticoid receptor. Dagrocorat hydrochloride is also a time-dependent reversible inhibitor of CYP3A (IC₅₀=1.3 μM in human liver microsomes) and CYP2D6 (K_i=0.57 μM in human liver microsomes). Dagrocorat hydrochloride can be used for the research of rheumatoid arthritis.

体外研究

Dagrocorat hydrochloride is metabolized by cytochrome P450 (CYP)3A to an N-oxide metabolite. Dagrocorat hydrochloride is a reversible inhibitor of several CYPs, such as CYP3A and CYP2D6.

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体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (188.32 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8832 mL	9.4160 mL	18.8320 mL
5 mM	0.3766 mL	1.8832 mL	3.7664 mL
10 mM	0.1883 mL	0.9416 mL	1.8832 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (14.12 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (14.12 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (14.12 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (14.12 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: 7.5 mg/mL (14.12 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 7.5 mg/mL (14.12 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。