Anti-inflammatory agent 35|cas:2293951-00-3|西域试剂

Anti-inflammatory agent 35,99.77%

产品编号：Bellancom-148552| CAS NO：2293951-00-3| 分子式：C₂₇H₂₉NO₈| 分子量：495.52

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Anti-inflammatory agent 35

产品介绍

Anti-inflammatory agent 35 (化合物 5a27) 是一种口服有效的姜黄素类似物，具有抗炎活性。Anti-inflammatory agent 35 可阻断丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号和 NF-kB 的核易位。Anti-inflammatory agent 35 还抑制黄中性粒细胞浸润和促炎细胞因子产生。Anti-inflammatory agent 35 在体内研究中显著减轻脂多糖 (LPS) 诱导的急性肺损伤 (ALI)。

生物活性

Anti-inflammatory agent 35 (compound 5a27) is an orally active curcumin analogue with anti-inflammatory activity. Anti-inflammatory agent 35 blocks mitogen-activated protein kinase (MAPK) signaling and p65 nuclear translocation of NF-kB. Anti-inflammatory agent 35 also inhibits yellow neutrophil infiltration and pro-inflammatory cytokine production. Anti-inflammatory agent 35 significantly attenuates lipopolysaccharide (LPS)-induced acute lung injury (ALI) in vivo.

体外研究

Anti-inflammatory agent 35 (化合物 5a27) (10 μM；30 分钟) 抑制 LPS (0.5 μg/mL；24 小时) 对促炎细胞因子 (IL-6、TNF-α) 产生的诱导作用，对小鼠原代巨噬细胞没有细胞毒性。Anti-inflammatory agent 35 抑制 IL-6、TNF-α 的产生，IC50 分别为 2.23 μM 和 2.40 μM。
Anti-inflammatory agent 35 (10 μM；30 分钟) 显着抑制 RAW 264.7 小鼠巨噬细胞中 LPS 诱导的激活。并且它显着抑制 p-p38 和 p-ERK，降低 IκB 水平，表明对 MAPK 和 NF-κB 信号的抑制。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis

Cell Line:	RAW 264.7 mouse macrophages
Concentration:	10 μM
Incubation Time:	30 min; followed by incubation with 0.5 μg/mL LPS for another 30 min
Result:	Decreased the phosphorylation of p38 and ERK. And down-regulated IκB (inhibitor of NF-κB), inhibits the transcription of TNF-α, IL-6, IL-1β, ICAM-1.

体内研究
(In Vivo)

Anti-inflammatory agent 35 (化合物 5a27) (50 mg/kg；口服；单剂量，监测 0-25 分钟) 比姜黄素 (HY-N0005) 具有更好的生物利用度。
Anti-inflammatory agent 35 (10 mg/kg；腹腔注射；每天 1 次，共 1 周) 通过抑制小鼠模型中的炎症改善 LPS 诱导的 ALI。

在大鼠中的药代动力学参数

Route	Dose (mg/kg)	AUC_(0-t) (μg/L·h)	AUC_(0-∞) (μg/L·h)	MRT_(0-t) (h)	MRT_(0-∞) (h)	t_1/2 (h)	T_max (h)	CLz/F (L/h/kg)	Vz/F (L/kg)	C_max
p.o	50	231.2	325.6	7.8	12.3	6.7	3.3	5062.6	827.1	113.3
i.v	5	34.3	122.4	11.3	19.9	0.2	0.1	404.4	59.5	16.4

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	ALI mouse model (C57BL/6 mice)
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection, once daily for 1 week; 30 min later every dose, followed by 5 mg/kg LPS, intratracheal injection
Result:	Significantly normalized the wet/dry ratio of lungs.

体内研究

Route	Dose (mg/kg)	AUC_(0-t) (μg/L·h)	AUC_(0-∞) (μg/L·h)	MRT_(0-t) (h)	MRT_(0-∞) (h)	t_1/2 (h)	T_max (h)	CLz/F (L/h/kg)	Vz/F (L/kg)	C_max
p.o	50	231.2	325.6	7.8	12.3	6.7	3.3	5062.6	827.1	113.3
i.v	5	34.3	122.4	11.3	19.9	0.2	0.1	404.4	59.5	16.4

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	ALI mouse model (C57BL/6 mice)
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection, once daily for 1 week; 30 min later every dose, followed by 5 mg/kg LPS, intratracheal injection
Result:	Significantly normalized the wet/dry ratio of lungs.

体内研究

Route	Dose (mg/kg)	AUC_(0-t) (μg/L·h)	AUC_(0-∞) (μg/L·h)	MRT_(0-t) (h)	MRT_(0-∞) (h)	t_1/2 (h)	T_max (h)	CLz/F (L/h/kg)	Vz/F (L/kg)	C_max
p.o	50	231.2	325.6	7.8	12.3	6.7	3.3	5062.6	827.1	113.3
i.v	5	34.3	122.4	11.3	19.9	0.2	0.1	404.4	59.5	16.4

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	ALI mouse model (C57BL/6 mice)
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection, once daily for 1 week; 30 min later every dose, followed by 5 mg/kg LPS, intratracheal injection
Result:	Significantly normalized the wet/dry ratio of lungs.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 16.67 mg/mL (33.64 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0181 mL	10.0904 mL	20.1808 mL
5 mM	0.4036 mL	2.0181 mL	4.0362 mL
10 mM	0.2018 mL	1.0090 mL	2.0181 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.37 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。